Vitaminok Kaleorid 750mg 100 tabletta.

Bejelentkezés a klub árának megtekintéséhez

A Kaleorid káliumot tartalmaz, amely a szervezetben fontos anyag. A káliumszinteknek egy bizonyos szintnek kell lenniük, és a túl nagy és túl kicsi mennyiség is káros lehet. A szervezetben káliummal nyert Kaleorid tabletták az optimális szint elérése érdekében. A gyógyszert az orvos utasításai szerint használják a test káliumszintjének növekedésének meghatározására..

Adagolás
Az adagolás egyénileg történik, amelyet orvos ír elő! A tablettákat egészben, nagy mennyiségű folyadékkal, lehetőleg étkezés közben kell lenyelni.

Különleges megjegyzések

• A Caleoride-t nem szabad közvetlenül lefekvés előtt bevenni.
• Mondja el orvosának, ha bármilyen egyéb egészségügyi állapota vagy túlérzékenysége van, vagy ha egyéb gyógyszert szed..
• A gyógyszer irritálja a gyomort és a bél nyálkahártyáját

Terhesség és szoptatás

A gyógyszer az orvos utasításai szerint alkalmazható terhesség és szoptatás idején!

Kaleorid 1g. 200 fül. elhúzódó fellépés

A kaleorid pótolja a szervezet káliumhiányát.

Kaleorid ® 750 mg nyújtott hatású:
hatóanyag: 750 mg kálium (a tabletta 10 mmól káliumot tartalmaz).
tartalmazza:
Mag: etil-cellulóz, 85% glicerin, sztearil-alkohol, magnézium-sztearát.
Bevonat: hipromellóz, titán-dioxid E171, talkum, glicerin, nátrium-szacharin.

Kaleorid ® 1 g elnyújtott hatású:
Hatóanyag :. 1 g kálium-klorid (a tabletta 13 mm káliumot tartalmaz)
tartalmazza:
Mag: etil-cellulóz, glicerin, sztearil-alkohol, magnézium-sztearát.
Bevonat: hipromellóz, titán-dioxid E171, talkum, 85% glicerin, nátrium-szacharin.

Csomagolás mérete:

Kaleorid ® 750 mg, retard tabletta, 100 tabletta, 250 tabletta.
Kaleorid ® 1 g módosított hatóanyagleadású tabletta 200 tabletta.

gyógyszerészeti hatás

A kálium csökkenti a szívizom ingerlékenységét és vezetőképességét, gyengíti a szívglikozidok toxikus hatását anélkül, hogy befolyásolná a pozitív inotrop hatást..

Kis adagokban a K + kitágítja a koszorúér ereket, nagy adagokban szűkíti. Részt vesz az idegimpulzusok vezetésének folyamatában. Számos citoplazma enzimet aktivál, szabályozza az intracelluláris ozmotikus nyomást, a fehérje szintézist, az aminosav transzportot. Javítja a vázizom-összehúzódást izomdisztrófiában, myasthenia gravis-ban.

Lenyelés után könnyen és gyakorlatilag bármilyen mennyiségben passzíván felszívódik (abszorpció - 70%), mert koncentrációja (mind élelmiszer, mind gyógyszermentes) magasabb a vékonybél lumenében, mint a vérben. A tablettákból a retard fokozatosan és lassan felszabadul az egész emésztőrendszerben. Az ileumban és a vastagbélben a K + -ot a Na + -gal konjugált csere elve alapján szekretálják a bél lumenébe, és az epével választják el (10%). A K + eloszlása ​​a testben körülbelül 8 órát tart az alkalmazás időpontjától. T_1/2 abszorpciós fázisban - 1,31 óra; retard felszabadulási idő - 6 óra.

A készítmény CALIORID indikációi

- Különböző eredetű hypokalemia megelőzése és kezelése, ideértve a következőket: különböző állapotok és betegségek (hányás, hasmenés) és gyógyszeres kezelés (diuretikumok, glükokortikoszteroidok, szívglikozidok) miatt.

Adagolási rend

Belül. Az adagot egyénileg kell beállítani, a betegségtől és a vérplazma káliumkoncentrációjától függően. 1-2 g / (ha szükséges, növelje az adagot 6 g /

A gyomor-bélrendszerből: hányinger, hányás, hasmenés, puffadás, hasi fájdalom, a gyomor-bél nyálkahártya fekélye, gastrointestinalis vérzés, perforáció és bél obstrukció.

Az idegrendszer oldaláról: paresztézia, izomgyengeség, zavartság.

A szív- és érrendszerből: vérnyomáscsökkentés, aritmia, szívblokk, szívmegállás.

Egyéb: hyperkalemia, allergiás reakciók.

Ellenjavallatok a gyógyszer KALIORID

- krónikus veseelégtelenség;

- egyidejű kezelés kálium-megtakarító diuretikumokkal;

- anyagcsere-rendellenességek (acidózis, hypovolemia hyponatremia-val);

- a gyomor-bélrendszer eróziós és fekélyes léziói;

- életkor 18 év;

- a gyógyszerrel szembeni túlérzékenység.

A KALIORID gyógyszer használata terhesség és szoptatás ideje alatt

Szükség esetén a terhesség alatt történő alkalmazás során össze kell hasonlítani az anya várható előnyeit és a magzatot érintő lehetséges kockázatokat. A szoptatást a kezelés alatt abba kell hagyni..

Vesekárosodás esetén alkalmazható

- krónikus veseelégtelenség.

Alkalmazása gyermekeknél

A kálium biztonságosságát és hatékonyságát gyermekeknél nem igazolták.

A kezelés alatt ellenőrizni kell a vérszérum K + tartalmát, az EKG-t, a CBS-t.

A kálium-klorid biztonságosságát és hatékonyságát gyermekeknél nem igazolták.

A magas nátrium-klorid-tartalmú étrend növeli a K + kiválasztását a testből.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a halálhoz vezető hyperkalemia gyorsan kialakulhat és tünetmentes lehet..

Tünetek: hiperkalémia (izom hipotenzió, paresthesia, AV vezetés lelassulása, aritmiák, szívmegállás). A hyperkalemia korai klinikai tünetei általában akkor jelentkeznek, amikor a szérum K + koncentráció meghaladja a 6 meq / l: a T-hullám élesedése, a QRS komplex kibővítése.

A hiperkalemia súlyosabb tünetei - izombénulás és szívmegállás - K + 9-10 meq / l koncentrációban alakulnak ki..

Kezelés: nátrium-klorid oldatban vagy benne / benne; ha szükséges - hemodialízis és peritoneális dialízis.

Kálium-takarékos diuretikumok, káliumkészítmények, ACE-gátlók, NSAID-k növelik a hiperkalémia kockázatát.

Csökkenti a szívglikozidok mellékhatásait.

Fokozza a kinidin, a disopiramid mellékhatása hatását.

Gyógyszertári nyaralási feltételek

Vényköteles gyógyszer.

A tárolás feltételei

Tárolja száraz helyen, 15-30 ° C hőmérsékleten. A gyermekektől elzárva tartandó.

Lejárat dátuma - 3 év.

Szállítási lehetőségek:

• Futárszolgálat
• Szállítás Moszkvában

Szállítási költség 350.00 dörzsölje. Louis Widmer kozmetikumok kézbesítése Moszkvában a moszkvai körúton belül - 150 rubelt. A kiszállítás munkaidőben történik, a futár előzetes behívásával.

Szállítás Szentpéterváron

Szállítási költség 200.00 dörzsölje. A kézbesítés egy elfogadott időben, a futár előzetes behívásával történik.

Szállítás Nizhny Novgorod

Szállítási költség 500.00 dörzsölje. A kiszállítás munkaidőben történik, a futár előzetes behívásával.

Szállítás egész Oroszországban

Igény szerint a futárszolgálat díjai szerint.

Fizetési módok:

• Készpénzben
• TŐKEHAL

Szállítási régiók:

• Oroszország:
  • Északnyugati szövetségi körzet

Kiegészítő információk a szállításról és a fizetésről:

* A régióhoz megadott idő: Oroszország, Szentpétervár

Visszatérési és cserefeltételek

A termék ennek a terméknek a visszajuttatását és cseréjét a törvény előírásainak megfelelően végzi..

Visszatérési dátumok

A visszatérés a kézhezvételtől számított 7 napon belül lehetséges (jó minőségű áruk esetén).

A visszaküldés megállapodás szerint történik..

A jelenlegi törvények értelmében jó minőségű terméket adhat vissza, vagy kicserélheti, ha:

• a terméket nem használták, és nem rendelkezik nyomokban a fogyasztó általi felhasználással: karcolások, forgácsok, kopások, foltok stb.;
• az áruk teljesen felszereltek és a gyári csomagolás megmarad;
• minden címke és gyári jelölés elmentésre kerül;
• a termék megőrzi kiszerelését és fogyasztói tulajdonságait.

CLAREOL

Clareol - innovatív gyógyszer a papillómák és szemölcsök kezelésére.

A gél alapja a természetes összetevők, amelyek nem okoznak függőséget és nem provokálnak mellékhatásokat. Fő alkotóelemei a következők:

D-pantenol. Gyors gyógyító és nyugtató hatású. Védi a bőr felületét a szemölcsök és bőrizomok újbóli megjelenésétől. Megszünteti a meglévő gyulladásos folyamatokat, enyhíti a kellemetlenségeket. Megújult erővel megindítja az epidermisz regenerációját és megújulását.

Ionmentes víz. Tisztítja a test felületét a növekedéstől, fenntartja a szükséges hidratációs szintet a mély bőr alatti rétegekben, felgyorsítja a kezelési folyamatot.

Nátrium-hidroxid. Megsemmisíti a "káros" sejteket. Emiatt a papillómák nem terjednek a bőr felületén, és nincs idejük rosszindulatú képződményekké fejlődni.

Akrilát / C 10-30 alkil-akrilát keresztpolimer. Képes elpusztítani a bőr felső érintett rétegét, mélyebben behatolva a daganatokba. Emiatt a szemölcsök és tyúkszem fokozatosan eltűnnek. Ugyanakkor a testben nem maradnak kifejezett nyomak és bőrpír. Nincs égési sérülés és heg sem..

A bemutatott alapok fő előnyei elképesztő tulajdonságai, amelyek révén a következő eredményeket érik el:

- a kiszáradt kallusz gyorsan megszűnik, és a jelentős vényköteles szemölcsök eltűnnek;

- az emberi papillomavírus megsemmisül;

- az összes kellemetlen érzés, amely a növekedés jelenlétével jár, azonnal megszűnik;

- jelentősen javítja a bőr felületének állapotát;

- felgyorsul a sérült szövetek regenerálása;

- fokozott sejtes anyagcsere-folyamatok;

- a felület teljesen tisztavá válik, nyomok és hegek nélkül, a daganatok közelmúltbeli jelenléte miatt;

- a belső gyulladásos folyamatok blokkolódnak;

- a derma telített hasznos nyomelemekkel, a papillómák és szemölcsök kezelésére szolgáló gyógyszer

Felhasználási indikációk

A Clareol az új és a régi bőrrétegek eltávolítására szakosodott. Használható jóindulatú daganatok eltávolítására. A krémes textúra eltávolítja a kozmetikai hibákat.

Az alkalmazás módja

Használati útmutató:

Vigyen fel kis mennyiségű Clareol gélt a csuklójára, hogy elkerülje az alkotóelemekkel szembeni allergiás reakciót. Ha a hely egy órán belül nem pirossá válik, a gél felhordása előtt és után cselekedjen

Az érintett terület tisztítása: mossa le meleg vízzel és szappannal, és törölje le tiszta ruhával vagy törülközővel.

Szorítson ki egy kicsit (egy borsó méretű) gélt, és alkalmazza az érintett területeken. Az adag a sérülés méretétől függően növekedhet.

Masszírozza a helyet papilómával vagy szemölcsökkel 3 percig.

Hagyja, hogy a gyógyszer átitatjon a bőrön..

Ne takarja el az érintett területet semmivel, hagyja, hogy a bőr lélegezzen.

Várja meg, amíg a képződmény megszárad.

Ne öblítse le a gyógyszert, késleltesse a szolárium vagy a szauna látogatását.

Az eljárást naponta kétszer megismételjük. A papillómák teljes gyógyulásához 2–5 napos kezelésre van szükség.

Ellenjavallatok

A Clareol ellenjavallt a nők számára a gyermek szoptatásának ideje alatt, valamint a szoptatás ideje alatt. Ha a bőrön nyitott sebek vannak a szemölcsök és a papillómák közelében, akkor jobb, ha megtagadja ennek a gyógyszernek a használatát, és várjon egy megfelelőbb pillanatot. És ha rosszindulatú daganatok vannak, vagy ha az érintett szövet területén gyulladásos folyamatok fordulnak elő, akkor szintén nem ajánlott használni. Időnként előfordulhat, hogy a kompozíció egyik alkotóeleme testének egyedi intoleranciája van. Más esetekben a gél teljesen ártalmatlan és csak haszonnal jár.

Tárolási feltételek

Az eredeti csomagolásban legfeljebb 25 ° C-on tárolandó..

Calidavir

Fogalmazás

A tabletták 100/200 mg és 25/50 mg lopinavir + ritonavir hatóanyagot tartalmaznak.

• hiprolóz, kopovidon (VA 6 kollidon), primogel, kolloid szilícium-dioxid, kroszkarmellóz-nátrium, laktóz-monohidrát, nátrium-sztearil-fumarát, makrogol 6000, poliszorbát 80;
• titán-dioxid, vörös vas-oxid és sárga vas-oxid (festékek), kész vízoldható filmbevonat.

Kiadási forma

A gyógyszert tabletta formájában állítják elő, barna vagy világosbarna színű, bikonvex, kerek filmhéjban. Amikor a tablettákat elválasztják, a mag fehér-sárga színű. Gyártó Oroszországban: JSC Farmsintez.

gyógyszerészeti hatás

Antivirális hatóanyag a HIV kezelésében.

Farmakodinámiája és farmakokinetikája

Vírusellenes kombinált gyógyszer. A gyógyszer farmakológiai hatását a készítmény két aktív alkotóeleme okozza.

A lopinavir egy HIV-2 proteázgátló és a HIV-1 HIV, a fő antivirális komponens. Megakadályozza a vírusfehérjék szintézisét és a gag-pol polipeptid lehasadását, éretlen és fertőző gyenge vírusok kialakulását eredményezi.

Ritonavir - lelassítja a Lopinavir anyagcserét a CYP3A4 izoenzim segítségével a májszövetekben és növeli a vér plazmakoncentrációját. A ritonavir antivirális aktivitással is rendelkezik..

A CYP3A hatása miatt a lopinavir szinte teljes mértékben metabolizálódik a májban. A ritonavir lelassítja anyagcseréjét és növeli a plazmakoncentrációt. Miután napi kétszer 0,4 / 0,1 g anyagot vett be, a Lopinavir átlagos koncentrációja a vérben 20-szor magasabb, mint a ritonavirnál. A fő antivirális aktivitás a lopinavirnak köszönhető.

A gyógyszer maximális egyensúlyi koncentrációja körülbelül 10 μg / mg, és azt a gyógyszer napi három hétig történő beadása után, napi kétszer 0,4 / 0,1 g adagban kell megfigyelni. A reggeli pirula bevétele előtt a gyógyszer koncentrációja 7,1 ± 2,9 μg / ml, és minimum - 5,5 ± 2,7 μg / ml.

A gyógyszer nagymértékben kötődik a vérfehérjékhez - körülbelül 99%, a lopinavir az albuminhoz, az alfa1-sav-glikoproteinhez kapcsolódik.

A lopinavir AUC-je 12 órán át a gyógyszer bevétele után átlagosan 92,6 ± 36,7 μg × h / ml. A Css a reggeli adag előtt 7,1 ± 2,9 μg / ml, a legalacsonyabb koncentráció (Cmin) az adagolási intervallumon belül 5,5 ± 2,7 μg / ml volt. A ritonavir abszolút biohasznosulását lopinavirral kombinálva nem igazolták.

A Kalidavir hosszabb idejű alkalmazásával a lopinavir koncentrációja a plazmában a következő adag bevétele előtt végül csökken és 10-15 nap elteltével stabilizálódik.

Kis mennyiségű nem metabolizált aktív anyag ürül a vizelettel és változatlanul a széklettel. Metabolizmus fordul elő a májban. Közepes vagy enyhe májelégtelenség esetén a lopinavir kötődése a plazmafehérjékhez alacsonyabb, mint az egészséges betegeknél.

Felhasználási indikációk

A Kalidavir tablettákat felnőttek és gyermekek HIV-fertőzésének kezelésére írják elő 3 éves kortól. A gyógyszert általában a kombinált terápia részeként használják.

Koronavírus kezelése

Az oroszországi Szövetségi Orvosbiológiai Ügynökség (FMBA) 2020. április 7-én bejelentette azon tanulmányok megkezdését, amelyekben a kalidavirt a COVID-19 kezelésére használják a koronavírusra. A kutatás az A.I. Burnazyan. A betegeket már szállították a kutatóközpontba, és megkezdődött a kezelés.

Korábban a moszkvai egészségügyi osztály javasolta, hogy a gyógyszer lehet elég hatékony és ígéretes..

Mint ilyen, a koronavírus kezelési rendje jelenleg nem létezik, és az orvosok sürgetik, hogy ne öngyógyszeresen kezeljenek.

Ellenjavallatok

A gyógyszer használata ellenjavallt:

• súlyos veseelégtelenségben;
• asztemizollal, terfenadinnel, cisapriddel és más gyógyszerekkel kombinálva. a CYP3A izoenzim által metabolizált gyógyszerek;
• orbáncfűvel, simeprevirrel és boceprevirrel, Itrakonazollal és Ketokonazollal kombinálva;
• 3 év alatti gyermekeknél;
• naponta egyszer nevirapinnal, efavirenzzel, amprenavirral, nelfinavirral kombinálva;
• allergiás a gyógyszer egyik alkotóelemére.

Figyelem:

• vírusos hepatitis B és C;
• májcirrózisban szenvedő betegek;
• közepes és enyhe súlyosságú májelégtelenség;
• fokozott májenzimekkel rendelkező betegek;
• hasnyálmirigy-gyulladás;
• A és B hemofília;
• diszlipidémiával;
• 65 év felett;
• szívbetegségben szenvedő betegek, akik olyan gyógyszereket szednek, amelyek befolyásolják a QT-intervallumot;
• tadalafil, sildenafil, rozuvastatin, fentanil és antiaritmiás gyógyszerekkel kombinálva.

Mellékhatások

A Kalidavir gyógyszernek számos mellékhatása van, a következő hatások nem mindegyikét fogják megfigyelni azonos gyakorisággal, azonban a kezelés során megjelenhetnek:

• allergia, a gyógyszerrel szembeni túlérzékenység, csalánkiütés, Quincke ödéma formájában jelentkezik;
• immunitás helyreállítási szindróma;
• hasmenés, hányás, hányinger, hasi fájdalom, kolitisz, pankreatitisz, emésztési zavarok, GERD;
• túlzott gázképződés, aranyér, puffadás, hepatitis, cholangitis, májelégtelenség;
• székrekedés, fekélyek a szájüregben, gyomorhurut és duodenitis, vérzés az emésztőrendszerben;
• szájszárazság, fejfájás és migrén;
• alvászavarok, neuropathia, fokozott szorongás és szédülés;
• ageusia, remegés, fokozott görcsös aktivitás, alacsony libidó;
• magas vérnyomás, atherosclerosis, szívelégtelenség;
• dermatitisz, bőrkiütés, ekcéma, seborrhea, fokozott éjszakai verejtékezés, viszketés;
• vaszkulitisz, hajhullás, a bőr alatti zsír szokatlan megoszlása;
• hát- és izomfájdalom, izomgyengeség, osteonecrosis és rabdomyolysis;
• hipertrigliceridémia, hiperkoleszterinémia, fogyás, diabetes mellitus, étvágytalanság, elhízás;
• hipogonadizmus férfiakban, csökkent inzulinérzékenység;
• nephritis, veseelégtelenség és hematuria;
• erekciós problémák, amenorrhea, lymphadenopathia, menorrhagia;
• neutropenia, leukopénia, vérszegénység;
• fülzúgás, fejfájás és szédülés, látási problémák;
• a felső és alsó légutak, a bőr alatti zsír és a bőr fertőzései, furunkulózis, cellulit;
• asthenia és általános gyengeség, a vércukorszint emelkedése, a húgysav, koleszterin, trigliceridek és bilirubin szintjének emelkedése, a hemoglobin csökkenése.

Calidavir, használati utasítás (módszer és adagolás)

A Calidavir tablettákat szájon át kell bevenni. Különböző kezelési rendszerek léteznek, a kezelési módtól függően, más gyógyszerekkel kombinálva, attól függően, hogy a beteg korábban részesült-e HIV kezelésben. A gyógyszert naponta egyszer vagy kétszer is részeg.

Overdose

Meglehetősen korlátozott klinikai tapasztalat áll rendelkezésre az akut drogtúladagolásról. A drogmérgezésre nincs specifikus ellenszer.

A terápia a test normál működésének és az életfontosságú jelek fenntartásában rejlik. Öblítheti a gyomrot és adhat betegnek enteroszorbenseket. A gyógyszer nagymértékben kötődik a vérfehérjékhez, ezért dialízist nem végeznek.

Kölcsönhatás

A Kalidavir és a CYP3A segítségével metabolizálódó gyógyszerek egyidejű alkalmazása ezen gyógyszerek plazmakoncentrációjának növekedéséhez vezet, mellékhatásaik és terápiás hatásuk fokozódni fog.

Ezenkívül a gyógyszer képes indukálni az anyagcserét és fokozni néhány lex átalakulását. alapok (a CYP2C19 és CYP2C9 részvételével). Ez csökkenti a gyógyszer koncentrációját a plazmában és csökkenti annak hatékonyságát.

Óvatosan a gyógyszert kombinálják dihidropiridin kalcium antagonistákkal, immunszuppresszánsokkal, HMG-CoA reduktáz gátlókkal, PDE-5 gátlókkal. Növelik a plazmakoncentrációjukat, és növelik / meghosszabbítják a hatást.

A kalidavir a tenofovir plazmakoncentrációjának növekedéséhez vezet, mellékhatások alakulnak ki.

Korábban voltak esetek a CPK fokozott aktivitása, miozitisz, myalgia, rabdomiolízis szempontjából a HIV proteázgátlók kezelése során, különösen NRTI-kkel kombinálva..

Óvatosan, a gyógyszert nevirapinnal, efavirenzzel, delavirdinnel, amprenavirral, fosamprenavirral, nelfinavirral kombinálják..

Ha napi kétszer 400 + 100 mg kalidavir-kezeléssel kezelik, csökkenteni kell az indinavir adagját.

A gyógyszer növeli a sakvinavir koncentrációját, szükség lehet az adag módosítására.

A Kalidavir és a telaprevir együttes bevétele csökkentheti a telaprevir Css-értékét. Ez a kombináció nem ajánlott..

Óvatosság ajánlott, ha a gyógyszert boceprevirrel, simeprevirrel, maravirokdal, fentanillal, bepridilrel, kinidinnel és lidokainnal együtt szedik..

Ha egy gyógyszert kombinálnak a digoxinnal, annak vérkoncentrációja jelentősen megnő.

A ritonavir + lopinavir és kinidin, feniramin, eritromicin, klaritromicin együttes alkalmazása a QT-intervallum meghosszabbodásához és a szív- és érrendszeri mellékhatások kialakulásához vezet..

A gyógyszer a nilotinib, a vinblastin, a dasatinib és a vinkristin szérumkoncentrációjának növekedéséhez vezet. A daganatellenes szerekből származó mellékhatások kialakulhatnak. Ajánlott adagolás módosítása.

A kalidavir jelentősen csökkenti a valproinsav és a bupropion lamotrigin plazmakoncentrációját. Kombinálja ezeket a gyógyszereket körültekintően..

A gyógyszer növeli a trazodon koncentrációját. A következő mellékhatások jelentkezhetnek: szédülés, hányinger, ájulás és alacsony vérnyomás.

A gyógyszer csökkentheti az atovakon, a lopinavir és a flutikazon koncentrációját.

Amikor a gyógyszert kombinálják a budezonid és a flutikazon belélegzett és intranalisalis formáival, akkor a kortikoszteroidok szisztémás hatásai jelentkeznek, beleértve az Itsenko-Cushing-szindrómát és a mellékvesekéreg aktivitásának csökkenését..

A kalidavirral történő kezelés megnöveli a nikardipin, felodipin és nifedipin szerológiai koncentrációját. A laboratóriumi mutatók ellenőrzésének szükségessége.

A tadalafil vagy a sildenafil terápia során nem javasolt erektilis diszfunkció kezelése. Ez a kombináció mellékhatásokat, elhúzódó erekciót és csökkent vérnyomást okozhat..

A Calidavir-kezelés megkezdése után perforált Hypericum készítményeket legalább 2 héttel előre meg kell szakítani.

Értékesítési feltételek

Gyerekeknek

Gyermekeknél a mellékhatások ugyanolyan gyakorisággal fordulnak elő, mint a felnőtteknél.

Leggyakrabban megfigyelt:

• hányás
• allergiás kiütések;
• hasmenés;
• a bilirubin és az összes koleszterin növekedése;
• az amiláz aktivitás növekedése;
• megnövekedett ALT, AST aktivitás;
• neutropenia és thrombocytopenia;
• a nátrium-koncentráció növekedése vagy csökkenése.

Javasolt gyógyszert felírni 3 évesnél fiatalabb gyermekek számára..

Terhesség és szoptatás ideje alatt

Szükség esetén a gyógyszert terhesség alatt is be lehet venni. A gyógyszer kiválasztódik a tejbe, a szoptatást meg kell szakítani..

Készítmények, amelyek tartalmazzák (a kalidavir analógjai)

A gyógyszer analógjai: Lopirita, Kaletra, Lopinavir + Ritonavir.

Melyik a jobb: Kalidavir vagy Kaletra?

A generikus gyógyszerek ugyanolyan hatóanyagokat tartalmaznak, és különbségük elsősorban az árban rejlik. Az interneten olyan jelentések vannak, hogy a Kaletra-nak sokkal több mellékhatása van. A szakértők mindazonáltal azon a véleményen vannak, hogy mindkét gyógyszer kissé elavult, ám képesek helyettesíteni egymást.

Vélemények a Kalidavirről

A gyógyszerről szóló vélemények ellentmondásosak. Sokan súlyos mellékhatásokat észlelnek a gyógyszeres kezelés során, különösen közvetlenül a kezelés megkezdése után. A betegeket hányinger, hasmenés és allergiás reakciók okozzák, és az immunrendszer helyreállítási szindróma szintén nagyon észrevehető mellékhatás volt..

Azon betegek, akik ezt a gyógyszert hosszú ideje szedik, néha nem észlelnek mellékhatásokat. Sokan megjegyzik, hogy a gyógyszer terhes nők kezelésére is felhasználható, ami számos analóg szempontjából kedvezően megkülönbözteti azt.

Ár Kalidavir hol lehet vásárolni

Most sokan azon gondolkodnak, hogy hol lehet Moszkvában megvásárolni a Kalidavir-t, mennyit fizet a gyógyszer Szentpéterváron és Irkutszkban a gyógyszertárakban. Meg kell jegyezni, hogy a gyógyszer specifikus, és szigorúan a recept szerint adják el. Időnként több gyógyszertárhoz kell hívnia a gyógyszer költségének és elérhetőségének megismeréséhez. A gyógyszert házhozszállítás útján is meg lehet vásárolni. A Kalidavir hozzávetőleges ára gyógyszertárakban 4,5 ezer rubel 60 tablettára, 100 + 25 mg adaggal; körülbelül 3000 rubel 200 + 50 mg, 60 tabletta adagolására.

Oktatás: a Vinnitsa Nemzeti Orvostudományi Egyetemen végzett. Pirogova N. I., Gyógyszerésztudományi Kar, gyógyszerészi felsőoktatás - "Gyógyszerész" szak.

Tapasztalat: Munka a "Koneks" és a "Bios-Media" gyógyszertári láncokban a "Gyógyszerész" specialitáson. Dolgozzon a "Gyógyszerész" szakterületen a Vinnitsa "Avicenna" gyógyszertárláncában.

CALIDAVIR

Hatóanyagok

A gyógyszer összetétele és formája

A tabletták világosbarnától barnaig, ovális, mindkét oldalán domború filmréteggel vannak bevonva, a törésnél a mag fehér vagy fehér, sárgás árnyalatú..

Segédanyagok: hyprolóz - 40 mg, nátrium-karboxi-metil-keményítő (primogel) - 30 mg, kopovidon (VA 64 kollidon) - 11 mg, kolloid szilícium-dioxid (Aerosil márka A-300) - 14 mg, kroskarmellóz-nátrium - 20 mg, laktóz-monohidrát - 140 mg, makrogol 6000 (polietilénglikol 6000) - 5 mg, nátrium-sztearil-fumarát - 5 mg, poliszorbát 80 (tween 80) - 5 mg.

Filmbevonat összetétele: Készen kész vízoldható filmbevonat - 14 mg (hipromellóz (hidroxi-propil-metil-cellulóz) - 74,2%, makrogol 6000 (polietilénglikol 6000) - 14,3%, titán-dioxid - 3,5%, talkum - 2,3%, vas-oxid, vörös-oxid - 1,4%, festék sárga vas-oxid - 4,3%).

10 darab. - buborékcsomagolás (6) - kartoncsomagolás.
10 darab. - buborékcsomagolás (8) - kartoncsomagolás.
60 db - polimer kannák (1) - kartoncsomagolások.
80 db - polimer kannák (1) - kartoncsomagolások.
160 db - polimer kannák (1) - kartoncsomagolások.

gyógyszerészeti hatás

Kombinált vírusellenes gyógyszer.

A lopinavir gátolja a humán immundeficiencia vírus (HIV) HIV-1 és HIV-2 proteázát, és biztosítja ennek a kombinációnak az antivirális hatását. A HIV-proteázok gátlása gátolja a vírusfehérjék szintézisét és megakadályozza a gag-pol polipeptid lehasadását, ami éretlen és nem képes a vírus fertőzésére.

A ritonavir gátolja a CYP3A4 izoenzim által mediált lopinavir anyagcserét a májban, ami növeli a lopinavir koncentrációját a vérplazmában. A ritonavir egy HIV proteáz inhibitor is..

farmakokinetikája

A lopinavir szinte teljes mértékben metabolizálódik a CYP3A izoenzimek hatására. A ritonavir gátolja a lopinavir anyagcserét és növeli annak koncentrációját a vérplazmában. A lopinavir / ritonavir napi kétszer, 400/100 mg-os adagolásakor a lopinavir átlagos plazma Css-értéke a HIV-fertőzött betegekben 15-20-szor magasabb volt, mint a ritonaviré, és a plazma ritonavir koncentrációja kevesebb, mint a ritonavir koncentrációjának 7% -a. napi kétszer 600 mg adag. A lopinavir in vitro EC 50 értéke körülbelül tízszer alacsonyabb, mint a ritonaviré. Így a lopinavir és a ritonavir kombinációjának antivirális aktivitását a lopinavir határozza meg.

Ha 400/100 mg lopinavirt / ritonavirt napi kétszer, 3 hétig étkezés közben vettünk, az átlagos Cmax 9,8 ± 3,7 μg / ml volt, és körülbelül 4 óra múlva érte el. A reggeli adag előtti C ss 7,1 ± 2,9 μg / ml volt, és a minimális koncentráció (C min) az adagolási intervallumon belül 5,5 ± 2,7 μg / ml. A lopinavir AUC-je a gyógyszer bevétele után 12 órán keresztül átlagosan 92,6 ± 36,7 μg × h / ml. A lopinavir és a ritonavir kombinációjának abszolút biohasznosulását az emberi testben nem igazolták.

Egyensúlyi állapotban a lopinavir kb. 98-99% -a kapcsolódik plazmafehérjékhez. A lopinavir kötődik az alfa-1-glikoproteinhez és az albuminhoz, azonban a lopinavir nagyobb affinitással rendelkezik az alfa-1-glikoproteinhez. Egyensúlyi állapotban a lopinavir kötődése a plazmafehérjékhez állandó marad olyan koncentrációkban, amelyeket a vérben állapítanak meg, miután a lopinavir / ritonavir 400/100 mg-os adagját napi kétszer 400 alkalommal bevették..

In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a lopinavir túlnyomórészt oxidatív metabolizmuson megy keresztül, a hepatocita citokróm P450 rendszer részvételével, főleg a CYP3A izoenzim hatása alatt. A ritonavir a CYP3A izoenzim erős inhibitora, amely gátolja a lopinavir metabolizmusát, ami növeli a lopinavir koncentrációját a vérplazmában. Egyszeri, 400/100 mg lopinavir / ritonavir adag beadása után (14 C-lopinavir jelöléssel) a radioaktivitás 89% -a az eredeti gyógyszerrel van ellátva. Az emberi testben legalább 13 lopinavir oxidatív metabolitot detektáltak. A ritonavir képes indukálni a citokróm P450 izoenzimeit, ami saját metabolizmusának indukálásához vezet. Hosszabb időn át történő alkalmazás esetén a lopinovir koncentrációja a következő adag bevétele előtt idővel csökkent és körülbelül 10-16 nap után stabilizálódott.

8 nap elteltével 400/100 mg 14 C-lopinavir / ritonavir bevétele után az alkalmazott dózis kb. 10,4 ± 2,3% -a és 82,6 ± 2,5% -a található a vizeletben, illetve a székletben. Ezenkívül a változatlan lopinavir 2,2%, illetve 19,8%. Hosszú távú alkalmazás után a lopinavir adagjának kevesebb, mint 3% -a választódik ki a vesén keresztül. A lopinavir clearance-e beadáskor 5,98 ± 5,75 l / h.

Májelégtelenség. A lopinavir metabolizálódik és főleg a májban ürül ki. A lopinavir / ritonavir kombinált adagolása naponta kétszer 400/100 mg-mal, HIV-vel és hepatitis C-vírussal egyidejűleg fertőzött betegekben, mérsékelt és enyhe súlyosságú károsodott májfunkcióval, az AUClopinavir 30% -kal, a C max pedig 20% ​​-kal növekedett. összehasonlítva a normál májfunkciójú HIV-fertőzött betegekkel. A lopinavir kötődése a plazmafehérjékhez enyhe és mérsékelt májelégtelenség esetén alacsonyabb volt a kontroll csoporthoz képest (99,09%, szemben a 99,31% -kal)..

Jelzések

HIV-fertőzés kezelése felnőttekben és 3 éves kortól gyermekekben a kombinált kezelés részeként.

Ellenjavallatok

Súlyos májelégtelenség; olyan gyógyszerek egyidejű használata, amelyek clearance-e jelentősen függ a CYP3A izoenzim metabolizmusán keresztül. Ilyen gyógyszerek közé tartozik az asztemizol, a blonanserin, a terfenadin, a midazolám (szájon át történő bevétel esetén), a triazolám, a cisaprid, a pimozid, a szalmeterol, a szildenafil (csak a pulmonális hipertónia kezelésében), a tadalafil (csak a pulmonális hipertónia kezelésében), vardenafil, az avanafil, ergot-alkaloidok (például ergotamin és dihidroergotamin, ergometrin és metilelergometrin), HMG-CoA reduktáz gátlók (lovastatin, simvastatin, atorvastatin), fosamprenavir, alfuzosin, fusidinsav (bőrfertőzések kezelésére, amiodar és) egyidejű alkalmazás orbáncfűvel, boceprevirrel, simeprevirrel; egyidejű alkalmazás ketokonazollal és itrakonazollal nagy adagokban (több mint 200 mg / nap); a rifampicin kombináció standard adagjának egyidejű használata; kombináció és tipranavir egyidejű alkalmazása alacsony adag ritonavirral; gyermekek életkora 6 hónapig; gyermekek életkora legfeljebb 3 év (3 évesnél idősebb gyermekeknek és felnőtteknek szánt adagolási formák esetén); a kombináció alkalmazása egyszeri / nap karbamazepinnel, fenobarbitállal vagy fenitoinnal kombinálva; kombináció alkalmazása efavirenz, nevirapine, amprenavir vagy nelfinavir kombinációban; a kombináció alkalmazása gyermekeknél és 18 éves kor alatti serdülőknél; kombináció használata terhesség alatt; túlérzékenység a lopinavirral és / vagy a ritonavirral szemben.

Vírusos hepatitis B és C; májzsugorodás; enyhe és közepes mértékű májelégtelenség; fokozott májenzimek aktivitása; hasnyálmirigy-gyulladás A és B hemofília; diszlipidémia (hiperkoleszterinémia, hipertrigliceridémia); idős betegek, 65 évesnél idősebbek; szerves szívbetegségben szenvedő betegek, szívvezetési rendszer rendellenességükben szenvedő betegek, vagy a PR-intervallumot meghosszabbító gyógyszereket (például verapamilt vagy atazanavirt) szedő betegek, vagy a QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerek (fenilamin, kinidin, eritromicin, klaritromicin); egyidejű alkalmazás erekciós zavarok kezelésére szolgáló gyógyszerekkel, nevezetesen szildenafil, tadalafil; egyidejű alkalmazás fentanillal, rozuvasztatinnal, bupropionnal, belélegzett vagy nazálisan beadott GCS-kel (például flutikazon, budezoniddal), antiaritmiás szerekkel (például bepridil, lidocainomy és kinidin), digoxinnal, lamotriginnel, valproinsavval, thrazodivdal, bedacodioval.

Adagolás

Orális beadásra. Az adagot egyénileg kell beállítani, a kezelési rendtől, az előző és az egyidejűleg alkalmazott terápiától függően..

Mellékhatások

A mellékhatások gyakoriságának meghatározása: nagyon gyakran (≥1 / 10), gyakran (≥1 / 100, de az immunrendszer részéről): gyakran - túlérzékenységi reakciók, beleértve a csalánkiütés és angioödéma; ritkán - az immunitás helyreállítási szindróma.

Az emésztőrendszerből: nagyon gyakran - hasmenés, hányinger; gyakran - hányás, hasi fájdalom (a felső és az alsó szakaszban), gastroenteritis, kolitisz, dyspepsia, pancreatitis, gastroesophagealis reflux, aranyér, puffadás, puffadás, hepatitis, hepatomegalia, cholangitis, máj steatosis; ritkán - székrekedés, szájgyulladás, a szájnyálkahártya fekélyei, duodenitis, gastritis, gastrointestinalis vérzés (beleértve a végbél vérzését), szájszárazság, gyomor- és bélfekélyek, széklet-inkontinencia.

Az idegrendszertől: gyakran - fejfájás, migrén, álmatlanság, perifériás neuropathia neuropathia, szédülés, szorongás; ritkán - Agevzia, görcsök, remegés, agyi érrendszeri rendellenességek, alvászavarok, csökkent libidó.

A szív- és érrendszerből: gyakran - artériás hipertónia; ritkán - atherosclerosis, miokardiális infarktus, AV blokk, tricuspid szelep elégtelenség, mélyvénás trombózis; ismeretlen frekvencia - megnövekedett PR-intervallum.

A bőr és a bőr alatti zsír részéről: gyakran - kiütés (beleértve a makuláris papulákat), dermatitisz, ekcéma, seborrhea, fokozott éjszakai verejtékezés, viszketés; ritkán - alopecia, kapilláris, vasculitis; gyakorisága ismeretlen - lipodisztrófia és a bőr alatti zsír újraeloszlása.

Az izom-csontrendszerből: gyakran - izom-csontrendszeri fájdalom (beleértve az ízületi fájdalmat és a hátfájást), myalgia, izomgyengeség, izomgörcsök; ritkán - rabdomiolízis, osteonecrosis.

Az anyagcsere és az endokrin rendszer szempontjából: gyakran - hiperkoleszterinémia, hipertrigliceridémia, fogyás, étvágytalanság, diabetes mellitus; ritkán - súlygyarapodás, tejsavas acidózis, megnövekedett étvágy, férfiak hipogonadizmusa; gyakorisága ismeretlen - inzulinrezisztencia.

A húgyúti rendszerből: gyakran - veseelégtelenség; ritkán - hematuria, nephritis.

A reproduktív rendszerből: gyakran - merevedési rendellenességek, amenorrhea, menorrhagia.

Hemopoietikus rendszerből: gyakran - vérszegénység, leukopénia, neutropenia, lymphadenopathia.

Az érzékszervek közül: ritkán - vestibularis szédülés, fülzúgás, látáskárosodás.

Fertőzések: nagyon gyakran - felső légúti fertőzések; gyakran - az alsó légúti fertőzések, a bőr és a bőr alatti zsírok fertőzései, ideértve a cellulitis, folliculitis, furunculosis.

Általános reakciók: gyakran - gyengeség, astenia.

A laboratóriumi paraméterek változása: a glükóz, húgysav, összes koleszterin, összes bilirubin, trigliceridek koncentrációjának növekedése, az AST, ALT, GGT, lipáz, amiláz, CPK aktivitásának növekedése, a szervetlen foszfor, a hemoglobin koncentrációjának csökkenése, a CC csökkenése.

A mellékhatások profilja 6 hónaptól 12 éves korig hasonló volt a felnőtteknél. Leggyakrabban kiütést, diszgeusia, hányás, hasmenés figyeltek meg.

A gyermekek laboratóriumi paraméterei alapján a következő változásokat észlelték: a teljes bilirubin, az összes koleszterin tartalom növekedése, az amiláz aktivitásának növekedése, az AST, az ALAT aktivitásának növekedése, a neutropenia, a trombocitopénia, a nátriumtartalom növekedése vagy csökkenése.

Lopinavir / ritonavir alkalmazásakor hepatitis, toxikus epidermális nekrolízis, Stevens-Johnson szindróma, multiforme eritéma és bradyarrhythmia eseteiről is beszámoltak..

Az egyes mellékhatások leírása

Súlyos immunhiányos HIV-fertőzött betegeknél tünetmentes vagy fennmaradó opportunista fertőzések fordulhatnak elő a kombinált antiretrovirális kezelés (CART) megkezdésekor. Az autoimmun rendellenességekről (például diffúz toxikus goiter) szintén számoltak be, amelyeknek kezdete azonban változatosabb - a betegség a kezelés megkezdése után jóval megindulhat..

Előfordultak oszteonekrózis esetek, különösen olyan betegekben, akiknél anamnézisében szerepelnek kockázati tényezők, progresszív HIV-fertőzés vagy az antiretrovirális terápia hosszan tartó alkalmazása után. Előfordulásuk gyakorisága ismeretlen..

Gyógyszerkölcsönhatások

A lopinavir / ritonavir kombinációja és a túlnyomórészt a CYP3A által metabolizált gyógyszerek kombinációja növeli a másik gyógyszer vérplazmakoncentrációját, ami fokozhatja terápiás és mellékhatásait..

A lopinavir / ritonavir kombinációja in vivo indukálja a saját metabolizmusát és fokozza bizonyos, a citokróm P450 által metabolizált gyógyszerek biotranszformációját (beleértve a CYP2C9 és CYP2C19 izoenzimeket), valamint a glükuronidációt. Ez a plazmakoncentráció csökkenéséhez és a megosztott gyógyszerek hatékonyságának csökkenéséhez vezethet..

A lopinavir / ritonavir in vitro és in vivo gátolja a CYP3A izoenzimet. A lopinavir / ritonavir és a CYP3A izoenzimek által metabolizált gyógyszerek (beleértve a dihidropiridin-kalcium-antagonistákat, a HMG-CoA reduktáz inhibitorokat, az immunszuppresszánsokat és a PDE-5 inhibitorokat) kombinációjának egyidejű használata növelheti plazmakoncentrációjukat, és fokozhatja vagy meghosszabbíthatja a terápiás hatást és mellékhatások.

A lopinavir / ritonavir kezelés ideje alatt az AUC szignifikáns növekedését (≥3-szor) megfigyelhető olyan gyógyszerek egyidejű használatakor, amelyek aktívan metabolizálódnak a CYP3A izoenzimek hatására és metabolizálódnak az első áthaladás során a májon.

A lopinavir / ritonavir a CYP3A izoenzimek hatására metabolizálódik. A lopinavir / ritonavir egyidejű használata ezen izoenzim induktorokkal csökkentheti a lopinavir plazmakoncentrációját és terápiás hatását. Más olyan gyógyszerek, amelyek gátolják a CYP3A izoenzimeket, megnövelhetik a plazma lopinavir koncentrációját, bár ezeket a változásokat nem figyelték meg ketokonazollal történő együttadáskor.

Kimutatták, hogy a lopinavir / ritonavir növeli a tenofovir koncentrációját. Az interakció mechanizmusa nem ismert. A lopinavir / ritonavir egyidejűleg tenofovirral kezelt betegeknél ellenőrizni kell a tenofovirral összefüggő mellékhatások előfordulását..

A HIV proteázgátlókkal kapcsolatban, különösen az NRTI-kkel kombinálva beszámoltak a CPK fokozott aktivitásának, myalgia, myositis és rabdomyolysis (ritkán) eseteiről..

Az efavirenz és a nevirapin indukálja a CYP3A izoenzimet, és így csökkentheti más HIV proteázgátlók plazmakoncentrációját, ha lopinavirral / ritonavirral kombinációban alkalmazzák..

A delavirdin megnövekedett plazmakoncentrációt okozhat a plazmában.

A lopinavir / ritonavir és az amprenavir együttes kezelés csökkenti a lopinavir koncentrációját.

A tanulmány kimutatta, hogy a lopinavir / ritonavir és a fosamprenavir együttes használata csökkenti a fosamprenavir és a lopinavir koncentrációját. A fosamprenavir és a lopinavir / ritonavir megfelelő adagolását biztonságossággal és hatékonysággal kombinációban nem sikerült meghatározni. A fosamprenavir és a lopinavir / ritonavir egyidejű használata nem javasolt.

Ha lopinavir / ritonavir napi kétszer 400/100 mg dózisban alkalmazza, szükség lehet az indinavir dózisának csökkentésére. A lopinavir / ritonavir és az indinavir kombinációjának egyszeri / napi egyszeri alkalmazását nem vizsgálták.

A lopinavir / ritonavir és a nelfinavir együttes használata csökkenti a lopinavir koncentrációját.

A lopinavir / ritonavir és a további ritonavir adag (100 mg kétszer / nap) kombinált alkalmazásával megfigyelhető volt a lopinavir AUC 33% -kal és C min 64% -kal való növekedése azokhoz képest, amikor csak lopinavir / ritonavir adagot alkalmaztak 400/100 mg kétszer / nap.

A lopinavir / ritonavir növeli a sakvinavir koncentrációját (a sakvinavir napi 800 mg-os dózis mellett, a lopinavir / ritonavir kombinációval történő alkalmazása az AUC, C max és C min növekedéséhez vezet, összehasonlítva a sakinavir 1200 mg-os napi háromszori adaggal történő bevételével). Ha lopinavir / ritonavir napi kétszer 400/100 mg dózisban történő alkalmazásánál szükségessé válhat a sakvinavir dózisának csökkentése. A lopinavir / ritonavir és sakvinavir kombinációjának egyszeri / napi egyszeri alkalmazását nem vizsgálták.

A tipranavir (500 mg kétszer / nap) és a ritonavir (200 mg kétszer / nap) és a lopinavir / ritonavir (400/100 mg 2-szer / nap) egyidejű alkalmazásával az AUC 55% -kal, a C min értéke pedig 70% -kal csökken. A lopinavir / ritonavir és a tipranavir alacsony adag ritonavirrel történő együttes használata ellenjavallt..

A lopinavir / ritonavir és a telaprevir együttes használata a telaprevir Cs értékének csökkenéséhez vezet, anélkül, hogy a lopinavir Cs értéke megváltozik. Egyidejű alkalmazás nem ajánlott..

A lopinavir / ritonavir és a boceprevir egyidejű használata a boceprevir és a lopinavir Cs értékének csökkenéséhez vezet a vérplazmában. A lopinavir / ritonavir és a boceprevir egyidejű alkalmazása ellenjavallt.

A simeprevir és a lopinavir / ritonavir egyidejű használata növeli a szimeprevir koncentrációját a vérplazmában. A lopinavir / ritonavir és a simeprevir egyidejű használata ellenjavallt.

A maraviroc és a lopinavir / ritonavir egyidejű használata növeli a maraviroc plazmakoncentrációját. Napi kétszer 400/100 mg dózisú lopinavir / ritonavir egyidejű alkalmazás esetén a maravirok adagját csökkenteni kell.

Mivel A lopinavir / ritonavir gátolja a CYP3A4 izoenzimjét, esetleg növelve a fentanil koncentrációját a vérplazmában. A lopinavir / ritonavir és a fentanil egyidejű alkalmazásával gondosan figyelemmel kell kísérni a terápiás és a mellékhatásokat (beleértve a légzésdepressziót)..

A lopinavir / ritonavir egyidejű alkalmazásával lehetséges a bridil, a lidokain és a kinidin koncentrációjának megemelkedése. Óvatosság szükséges ezeknek a gyógyszereknek a használatakor; a terápiás plazmakoncentrációjukat lehetőség szerint ellenőrizni kell.

Az irodalomban bizonyítékok vannak arra, hogy a ritonavir (12 óránként 300 mg) és a digoxin egyidejű használata a vér digoxin-koncentrációjának jelentős növekedését eredményezte. Óvatosan kell eljárni, amikor a lopinavir / ritonavir együtt a digoxinnal, és ellenőrizni kell a digoxin koncentrációját a vérben.

A lopinavir / ritonavir hatására a feniramin, kinidin, eritromicin, klaritromicin koncentrációja emelkedhet, amit a QT-intervallum meghosszabbítása és a szívből származó mellékhatások kialakulása követhetnek. Különös figyelmet kell fordítani a lopinavir / ritonavir és a QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerek együttes használata esetén.

A daszatinib, nilotinib, vinkristin, vinblastin szérumkoncentrációjának esetleges növekedése, ha lopinavirral / ritonavirral egyidejűleg alkalmazzák, ez az ezen rákellenes gyógyszerekre jellemző mellékhatásokhoz vezethet. A nilotinib és a dasatinib adagját e gyógyszerek használati utasításának megfelelően kell megválasztani.

Lehetséges hatás a warfarin koncentrációjára lopinavir / ritonavir alkalmazása közben.

A rivaroxaban és a lopinavir / ritonavir együttes használata növeli a rivaroxaban koncentrációját a vérplazmában, ami fokozhatja a vérzés kockázatát. Egyidejű alkalmazás nem ajánlott..

Ezenkívül a fenitoin és a lopinavir / ritonavir egyidejű használata a fenitoin Cs-értékeinek mérsékelt csökkenéséhez vezet. A fenitoin és a lopinavir / ritonavir egyidejű alkalmazásával ellenőrizni kell a fenitoin plazmakoncentrációját.

Lopinavirral / ritonavirral együtt történő alkalmazás esetén a lamotrigin és a valproinsav koncentrációjának csökkenését figyelték meg; a lamotrigin-koncentráció csökkenése elérte az 50% -ot. Ezeket a gyógyszer-kombinációkat óvatosan kell alkalmazni. Ezeknek a gyógyszereknek a lopinavir / ritonavirral történő egyidejű használata esetén, különösen az adag kiválasztási időszakában, szükség lehet a lamotrigin vagy a valproinsav adagjának növelésére, valamint a plazmakoncentrációjának ellenőrzésére..

A bupropion és a lopinavir / ritonavir együttes használata csökkenti a bupropion és aktív metabolitjának (hidroxibupropion) plazmakoncentrációját. Ha a lopinavir / ritonavir és a bupropion együttes használata szükséges, akkor azt a bupropion hatékonyságának szigorú klinikai megfigyelése mellett kell elvégezni anélkül, hogy az ajánlott adagot túllépnék, annak ellenére, hogy a metabolizmus megfigyelt növekedést mutatott..

A ritonavir és a trazodon egyidejű használata növelheti a trazodon koncentrációját. Mellékhatásokat figyeltek meg: hányinger, szédülés, csökkent vérnyomás és ájulás. A trazodont egy CYP3A4 izoenzim-gátlóval, például lopinavir / ritonavirral óvatosan kell alkalmazni, ha szükséges, csökkentse a trazodon dózisát..

Óvatosan ezt a kombinációt és a parenterális beadásra szánt midazolámot kell használni. A midazolám terápiát intenzív osztályon vagy hasonló körülmények között kell elvégezni, amelyek klinikai megfigyelést és megfelelő orvosi felszerelést biztosítanak légzési depresszió és / vagy elhúzódó szedálás esetén. A midazolám adagjának módosítása szükséges, ha egynél több injekciót alkalmaznak.

A kolhicin és a lopinavir / ritonavir együttes alkalmazása esetén a kolchicin koncentrációja a vérplazmában megnőhet. A kolhicin adagjának kinevezését és kiválasztását a használati utasításnak megfelelően kell meghozni. Egyidejű alkalmazása nem javasolt a kolhicin mellékhatásai miatt, idegrendszeri toxicitással (beleértve a rabdomiolízist), különösen vese- és májelégtelenségben szenvedő betegeknél..

A lopinavir / ritonavir mérsékelten növeli a klaritromicin AUC-jét. Károsodott vesefunkciójú betegekben (10 napon belül rifabutinnal és lopinavir / ritonavir CC-vel) a rifabutin (változatlan gyógyszer és aktív 25-O-dezacetil-metabolit) Cmax és AUC-értéke 3,5 és 5,7-szeresére nőtt..

A lopinavir / ritonavir magasabb dózisaival végzett és a rifampicinnel egyidejűleg alkalmazott vizsgálatok során megfigyelték az ALAT és az ACT aktivitás növekedését; ez a jelenség függhet a dózis sorrendjétől.

Egészséges önkéntesekkel végzett vizsgálatban 400 mg bedaquilint és egyszeri lopinavir / ritonavir 400/100 mg adagot adtak naponta kétszer 24 napig, ami a bedaquilin AUC 22% -kal történő növekedését eredményezte.

Kizárólag a delamanid és a ritonavir kölcsönhatására vonatkozó vizsgálatokat nem végeztek. Egészséges önkénteseken végzett vizsgálatokban a napi kétszer 100 mg delanidot és a napi kétszer 400 mg / 100 mg lopinavirt / ritonavirot 14 napig alkalmazták, míg a delamanid és a delamanid metabolit (DM-6705) koncentrációja enyhe emelkedést mutatott. Ha a delamanid és a ritonavir használata valóban szükséges, az EKG-t monitorozni kell a delamanid-kezelés teljes időtartama alatt, a DM-6705 metabolithoz kapcsolódó QTc-intervallum meghosszabbodásának kockázata miatt..

A lopinavir / ritonavir alkalmazása közben csökkenthető az atovaquone terápiás koncentrációja. Az atovakon dózisának növelésére lehet szükség..

A dexametazon megnöveli a CYP3A izoenzim aktivitását és csökkenti a lopinavir koncentrációját. Figyelemmel kell kísérni a vírusellenes aktivitást.

A lopinavir / ritonavir és a flutikazon egyidejű használata jelentősen megnövelheti a flutikazon plazmakoncentrációját és alacsonyabb szérumkortizol-koncentrációt. Használjon óvatosan. A flutikazon alternatíváit mérlegelni kell, különösen akkor, ha hosszabb ideig történő alkalmazásra van szükség..

A ritonavir és a flutikazon és a budezonid intranazális és inhalációs formáinak egyidejű alkalmazásával a GCS szisztémás hatásáról számoltak be, beleértve az Itsenko-Cushing szindrómát és a mellékvesekéreg gátlását. A lopinavir / ritonavir és a flutikazon, valamint a CYP3A4 izoenzim által metabolizált más GCS, például a budezonid kombinált alkalmazása nem javasolt, kivéve, ha az ilyen kezelés potenciális előnye meghaladja a szisztémás kortikoszteroid hatások kockázatát, ideértve a Cushing-szindrómát és a mellékvesekéreg működésének gátlását..

A lopinavir / ritonavir és bármilyen GCS egyidejű alkalmazásával inhalációs és intranazális használatra különös óvatossággal kell eljárni..

Fontolóra kell venni a kortikoszteroidok dózisának csökkentését, a helyi és általános reakciók gondos nyomon követésével, vagy kortikoszteroidokra való áttéréssel, amely nem szubsztrátja a CYP3A4 izoenzimnek (például beklometazon). A GCS-kezelés abbahagyása esetén a dózist hosszú ideig fokozatosan csökkenteni kell.

A lopinavir / ritonavirral együtt felodipin, nifedipin, nikardipin szerológiai koncentrációjának emelkedése figyelhető meg. Lopinavirral / ritonavirral kombinációban klinikai ellenőrzést kell végezni.

Különösen óvatosan kell eljárni a sildenafil és a tadalafil alkalmazásakor az erektilis diszfunkció kezelésére lopinavir / ritonavirral szedő betegek esetén. A lopinavir / ritonavir ezekkel a gyógyszerekkel történő egyidejű használata jelentősen megnövelheti koncentrációjukat, ami a mellékhatások gyakoriságának növekedéséhez vezethet, mint például az artériás hipotenzió és az elhúzódó erekció..

A lopinavir / ritonavir kezelésben részesülő betegek ellenjavallták az orbáncfű perforált, ez a kombináció csökkentheti a lopinavir / ritonavir plazmakoncentrációját. Ez a hatás a CYP3A4 izoenzim indukciója miatt fordulhat elő, és a terápiás hatás elvesztéséhez és a rezisztencia kialakulásához vezethet..

Ha a beteg már perforált orbáncfű készítményeket kap, és lopinavir / ritonavir felírást kaptak, akkor törölni kell az orbáncfű készítményeket és ellenőrizni a vírusterhelést. A perforált orbáncfűt tartalmazó gyógyszerek eltörlésével a lopinavir / ritonavir koncentrációja a vérplazmában növekedhet. Szükség lehet a lopinavir / ritonavir adagjának megváltoztatására. Az indukáló hatás a perforált hipericummal történő kezelés abbahagyása után legalább 2 héten fennállhat. A Lopinavir / ritonavir ajánlását az orbáncfű perforált készítményeinek abbahagyása után 2 héttel kell felírni..

Nem volt bizonyíték a lopinavir / ritonavir és a pravasztatin klinikailag jelentős kölcsönhatására. A pravasztatin és a fluvasztatin metabolizmusa nem függ a CYP3A4 izoenzimtől, ezért a lopinavir / ritonavir kölcsönhatása nem várható. Ha a lopinavir / ritonavir alkalmazási ideje alatt javallott a HMG-CoA reduktáz inhibitorokkal történő kezelés, javasolt pravasztatin vagy fluvasztatin használata..

Ezen gyógyszerek (például ciklosporin, takrolimusz és sirolimus) koncentrációja növekedhet, ha a lopinavirral / ritonavirral egyidejűleg alkalmazzák. A terápiás koncentráció gyakoribb ellenőrzése javasolt, amíg ezen gyógyszerek vérkoncentrációja stabilizálódik..

A lopinavir / ritonavir ismert, hogy csökkenti a metadon plazmakoncentrációját. Ajánlott a metadon plazmakoncentrációjának ellenőrzése..

Mivel az etinil-ösztradiol koncentrációja a vérplazmában csökkenthető a lopinavir / ritonavir és ösztrogént tartalmazó orális fogamzásgátlók vagy fogamzásgátlók egyidejű alkalmazásával tapasz formájában, alternatív vagy kiegészítő fogamzásgátló módszereket kell alkalmazni.

A boszentán és a lopinavir / ritonavir kombinációjának egyidejű alkalmazásával a boszentán Cmax és AUC emelkedését 6-szor, illetve 5-szer megfigyelték..

Különleges utasítások

A farmakokinetikai adatok azt mutatják, hogy hepatitis C-ben szenvedő és enyhe vagy közepesen súlyos májfunkcióban szenvedő HIV-pozitív betegekben a lopinavir koncentrációja a vérplazmában körülbelül 30% -kal növekszik, és csökkentheti a plazmafehérjékhez való kötődését. Ha a beteg a kezelés előtt hepatitis B vagy C-vel rendelkezik, vagy az aminotranszferázok aktivitása jelentősen megnő, a további növekedés kockázata megnő.

A májbetegségben szenvedő betegek, köztük a krónikus hepatitis, a kombinált antiretrovirális terápia során fokozott a májműködési zavarok előfordulása. Ebben a tekintetben a szokásos klinikai gyakorlattal összhangban gondos ellenőrzést kell végezni. Ha a betegek súlyosbodnak, a lopinavir / ritonavir kezelést abba kell hagyni.

A kombinált antiretrovirális kezelésben részesülő, krónikus hepatitis B vagy C fertőzésben szenvedő HIV-fertőzött betegeknél fokozott a súlyos és potenciálisan halálos mellékhatások kockázata. Általában progresszív HIV-fertőzésben és egyidejű krónikus hepatitisben vagy májcirrózisban szenvedő betegeknél figyeltek meg, akik túlzott gyógyszeres kezelést kaptak. Az ilyen esetek és a lopinavir / ritonavir kezelés között okozati összefüggést nem igazolták..

A forgalomba hozatalt követő időszakban proteázgátlókat kapó HIV-fertőzött betegekben regisztráltak diabetes mellitus és hiperglikémia kialakulását és dekompenzációját. Ezen állapotok kezelése érdekében néhány esetben inzulint vagy orális hipoglikémiás gyógyszereket kellett felírni, vagy azok adagját meg kellett növelni. Egyes esetekben diabéteszes ketoacidózis alakult ki. Néhány betegnél a hiperglikémia továbbra is fennmaradt a proteáz-inhibitor leállítása után. Ezekről az esetekről önkéntes alapon számoltak be, tehát nem lehet felmérni ezek gyakoriságát és kapcsolatát a proteázgátló terápiával. A lopinavir / ritonavir cukorbetegek esetén történő alkalmazásánál ellenőrizni kell a vér glükózkoncentrációját.

A progresszív HIV-fertőzésben szenvedő betegeknél megnövekedett a hipertrigliceridemia és pancreatitis kialakulásának kockázata, és a pancreatitisben szenvedő betegek esetében a lopinavir / ritonavir-kezelés során fokozott a visszaesés kockázata. Azokat a betegeket, akiknél émelygés, hányás, hasi fájdalom vagy rendellenességek vannak a laboratóriumban (például megnövekedett lipáz vagy amiláz aktivitás), meg kell vizsgálni, és ha a pancreatitis diagnózisa megerősítést nyer, akkor ennek a kombinációnak a kezelését abba kell hagyni..

Az A és B típusú hemofíliában szenvedő betegeknél proteázgátlókkal történő kezelés során vérzés eseteit írták le, ideértve a szubkután hematómák spontán kialakulását és a hemarthrosis kialakulását. Néhány betegnek további VIII-as faktort adtak ki. A leírt esetek több mint felében a proteázgátlókkal folytatott kezelést folytatták vagy folytattak..

Lopinavir / ritonavirral kezelt betegeknél néhány betegnél megfigyelték a PR-intervallum mérsékelt tünetmentességét. Lopinavir / ritonavir szedésekor ritkán jelentettek II. És III. Fokú AV-blokád eseteket szerves szívbetegségben szenvedő és már fennálló szívvezetési rendellenességben szenvedő betegekben, vagy olyan betegekben, akik PR-intervallumot meghosszabbító gyógyszereket (például verapamilt vagy atazanavirt) szedtek. Ilyen betegeknél a lopinavirt / ritonavirt óvatosan kell alkalmazni.

Az antiretrovirális terápia mellett a zsírszövet újraeloszlását / felhalmozódását figyelték meg a test központi részeiben, a háton és a nyakon történő lerakódásokkal, egy bivaly púp megjelenésével, az arc és végtagok zsírlerakódásának csökkenésével, az emlőmirigyek számának növekedésével és a cushingoiddal. Ezen mellékhatások mechanizmusa és hosszú távú hatásai nem ismertek. A lopinavir / ritonavir kombinációs terápiával való kapcsolatukat nem igazolták.

A lipodystrophia kialakulásának magas kockázata az egyéni jellemzőkkel, például az időskorral, az egyidejű terápiával (hosszú távú antiretrovirális terápia és a kapcsolódó anyagcsere-rendellenességek) jár. A klinikai vizsgálatnak tartalmaznia kell mind a zsíreloszlás fizikai tüneteinek, mind a laboratóriumi paraméterek értékelését (a szérum lipidek és a vér glükózkoncentrációjának éhgyomri mérése). A lipid anyagcserét a szokásos klinikai gyakorlatnak megfelelően kell kezelni..

A lopinavir / ritonavir kezelés hatására az összes koleszterin és triglicerid koncentrációja megnőtt. A lopinavir / ritonavir-kezelés megkezdése előtt és a kezelés során rendszeresen ellenőrizni kell a trigliceridek és a koleszterin koncentrációját. Lipid rendellenességek esetén a megfelelő kezelés javasolt. Különösen óvatosan kell eljárni a lopinavir / ritonavir felírásakor olyan betegeknek, akiknél magas a vér lipidkoncentrációja és kórtörténetében lipid-anyagcsere zavarok szerepelnek. A lipid anyagcserével kapcsolatos rendellenességeket a szokásos klinikai gyakorlatnak megfelelően kell kezelni..

Kombinált antiretrovirális kezelésben részesülő betegek, ideértve a következőket: lopinavir / ritonavir alkalmazásával megfigyelték a immunitás helyreállítási szindróma kialakulását. Az immunfunkció helyreállításának hátterében a kombinált antiretrovirális terápia kezdetén az aszimptomatikus vagy fennmaradó opportunista fertőzések súlyosbodása (olyan kórokozók által okozott, mint például a Mycobacterium avium, a citomegalovírus, a Pneumocystis jiroveci (Pneumocystis carinii) vagy a Mycobacterium tuberculosis vizsgálatát igényelheti, és szükség lehet rá)..

Az immunrehabilitációs szindróma kialakulásának fényében megfigyelték az autoimmun betegségek, például a Graves-kór, a polimiozitisz és a Guillain-Barré-szindróma kialakulását, azonban ezeknek a jelenségeknek az előfordulási ideje jelentősen változhat, és a kezelés kezdetétől több hónap is lehet..

Ismeretes, hogy számos tényező játszik szerepet az osteonecrosis etiológiájában (GCS, alkoholfogyasztás, magas BMI, súlyos immunszuppresszió és mások). Különösen a progresszív HIV-fertőzésben szenvedő betegek és / vagy a kombinált antiretrovirális terápia hosszan tartó alkalmazása során észlelt osteonecrosis eseteiről számoltak be. Ezért tanácsos az ilyen betegeket orvoshoz fordulni, ha fájdalom, ízületi merevség és károsodott motoros funkciók vannak.

Idős betegek esetén történő alkalmazás

A 65 éves vagy annál idősebb betegek száma nem volt elegendő a lopinavir / ritonavir kezelésre adott válaszok lehetséges különbségeinek felméréséhez, összehasonlítva a fiatalabb korú betegekkel. Óvatosan kell eljárni a lopinavir / ritonavir idős betegek esetében, tekintettel a csökkent máj-, vese- vagy szívműködés gyakoriságára, az ezzel járó betegségekre és az egyidejű terápiára..

Alkalmazása gyermekeknél

A lopinavir / ritonavir biztonságosságát és farmakokinetikai profilját 6 hónaposnál fiatalabb gyermekeknél nem igazolták. A HIV-fertőzött 6 hónapos és 18 éves kor közötti gyermekeknél a klinikai vizsgálatban a mellékhatások hasonlóak voltak a felnőtteknél.

A lopinavir / ritonavir egyszeri / napi alkalmazása gyermekeknél ellenjavallt.

Gyógyszerek, amelyek egyidejű alkalmazása lopinavir / ritonavirral ellenjavallt: astemizol, blonanserin, terfenadine, midazolam (szájon át történő beadásra), triazolam, cisapride, pimozide, salmeterol, sildenafil (csak ha pulmonális hipertónia kezelésére alkalmazzák, lásd a „Gyógyszerek” pontot). "), tadalafil (csak akkor, ha pulmonális hipertónia kezelésére szolgál, lásd a" Gyógyszerkölcsönhatások "fejezetet), vardenafil, avanafil, vorikonazol, ergotalkaloidok (pl. ergotamin és dihidroergotamin, ergometrin és metil-ergometrin), a HMG-CoA reduktin gátlói (lovastatin, simvastatin), fosamprenavir, alfuzosin, fusidinsav, amiodarone, quetiapine, orbáncfű, boceprevir, ketokonazol és itrakonazol nagy adagokban (több mint 200 mg / nap), a Kaletra standard adagjának használata rifampicinnel, valamint a Kaletra gyógyszer használata ritonavir kis adagban, a Kaletra gyógyszer használata egyszer / nap karbamazepinnel, fenobarbitállal és függetlenül attól, hogy fenitoin, a Kaletra gyógyszerhasználata egyszer / nap efavirenz, nevirapine, amprenavir vagy nelfinavir, simeprevir gyógyszerrel kombinálva.

Olyan gyógyszerek, amelyek nem ajánlottak a lopinavir / ritonavir egyidejű alkalmazásához: lopinavir / ritonavir és fluticasone, valamint más, a CYP3A4 izoenzim által metabolizált kortikoszteroidok, például budezonid egyidejű használata, kivéve ha az ilyen kezelés potenciális előnye meghaladja a szisztémás kortikoszteroid hatások kockázatát ideértve a Cushing-szindrómát és a mellékvesekéreg működésének gátlását. A rivaroxaban és a Kaletra együttes használata növelheti a vérzés kockázatát. A Kaletra és a kolchicin együttes használata nem javasolt, mert a kolhicin neuromuszkuláris toxicitása fokozódhat (ideértve a rabdomiolízist is), különösen vese- vagy májelégtelenségben szenvedő betegeknél..

Gyógyszerek, amelyeket lopinavir / ritonavirral egyidejűleg kell alkalmazni: verapamil, atazanavir, feniramin, kinidin, eritromicin, klaritromicin, erekciós zavarok kezelésére szolgáló gyógyszerekkel történő együttes alkalmazás, nevezetesen a sildenafil, tadalafilvanum, rozlamin, egyidejű alkalmazás bupropion, egyidejű alkalmazás antiaritmiás szerekkel, például bepridil, lidokain és kinidin, egyidejű alkalmazás digoxinnal, lamotriginnel, valproinsavval, trazodonnal.

Befolyás a járművek és a vezérlő mechanizmusok vezetésére

A kezelési periódus alatt óvatosan kell eljárni járművek vezetésekor és egyéb potenciálisan veszélyes tevékenységek elvégzésekor, amelyek fokozott figyelmet igényelnek és a pszichomotoros reakciók sebessége fokozódik. Azokat a mellékhatások kialakulásakor, amelyek befolyásolhatják ezeket a képességeket (például szédülés), ajánlott tartózkodni a járművezetéstől és a gépek irányításától. A járművek vezetési képességével és a vezérlő mechanizmusokkal kapcsolatos vizsgálatokat még nem végeztek.

Terhesség és szoptatás

A rendelkezésre álló adatok azt mutatják, hogy a lopinavir / ritonavir nem növeli a súlyos veleszületett rendellenességek kockázatát a veleszületett rendellenességek kezdeti gyakoriságához képest. Szükség esetén a lopinavir / ritonavir alkalmazható terhesség alatt..

Patkányokkal végzett vizsgálatok azt mutatták, hogy a lopinavir kiválasztódik az anyatejbe. Nem ismert, hogy a kombináció aktív összetevői kiválasztódnak-e az anyatejbe. Szükség esetén szoptatás alatt történő felhasználást, a szoptatást abba kell hagyni.

Használd gyermekkorban

3 hónaposnál fiatalabb gyermekeknél történő alkalmazás ellenjavallt; 3 éves kor alatti gyermekeknél (3 évesnél fiatalabb gyermekeknek és felnőtteknek szánt adagolási formák esetén).

A lopinavir / ritonavir kombinációjának alkalmazása egyszeri / nap napi 18 évesnél fiatalabb gyermekek és serdülők esetén ellenjavallt..

Vesekárosodás esetén

Veseelégtelenségben szenvedő betegekben a lopinavir farmakokinetikáját nem vizsgálták. Mivel a lopinavir és a ritonavir renális clearance-e elhanyagolható, veseelégtelenségben nem várható plazmakoncentrációjuk növekedése.

Károsodott májműködés esetén

Óvatosan kell eljárni a vírusos hepatitis B és C esetében; májzsugorodás; enyhe és közepes mértékű májelégtelenség; fokozott májenzimek aktivitása.

A lopinavir / ritonavir ellenjavallt súlyos májkárosodásban szenvedő betegek számára..