Gyógyszerkönyv

Az ATROPIN (Atropinum) egy alkaloid, amelyet belladonna-ban, fehérített, dólya, scopolia-ban és néhány más növényben találnak az éjjeliszekrény családban. A tropin amino-alkohol és a trópsav észtere.

Az atropin nem optikailag aktív, a hyosciamin (lásd lásd) potenciális balra forduló sztereoizomerjének (lásd l.) És az inaktív forgásirányú keverékének ekvimolekuláris keveréke (racemát)..

Az orvostudományban az atropint kolinolitikus szerként alkalmazzák atropin-szulfát formájában (Atropini sulfas; Atropinum sulfuricum; GFH, A. lista); (C₁₇H₂₃NEM₃)₂· H₂ÍGY₄N₂O.

Fehér kristályos vagy szemcsés por, vízben és alkoholban könnyen oldódik..

Az atropint a nyálkahártyák gyorsan felszívják, és egyenletesen oszlanak el a testben. Ennek nagy része a szövetekben, különösen a májban hidrolizálódik, tropin és trópsav képződésével. A beadott atropin kb. 1/3-át a vesék választják ki körülbelül 14 órán keresztül. Az atropin farmakológiai hatásának egyik jellemzője az acetilkolin muszkarin jellegű hatására érzékeny kolinerg rendszerek szelektív blokkolása (lásd). Az atropin elnyomja a legtöbb végrehajtó szerv reakcióját az idegimpulzusokra, amelyek a parasimpatikus és néhány szimpatikus ideg mentén haladnak, ahol az acetilkolin (a méh, az izzadság mirigyek) az ideggerjesztés közvetítője, valamint ezen szervek érzékenységét az injektált acetilkolin és különféle m-kolinomimetikus anyagok - muszkarin, pilocarpin és stb. Mivel az acetilkolin antagonista, amely a legtöbb esetben stimulálja a simaizom szervek kontraktilis funkcióit és a mirigyek szekrécióját, az atropin elsősorban a simaizmokat ellazítja és csökkenti a mirigyek szekrécióját. Az atropin simaizmokra gyakorolt ​​hatása nagymértékben függ a kezdeti hangtól: görcsökkel ez kifejezettebb.

Helyi és rezorpciós hatás mellett az atropin pupillák expanzióját okozza a puppy sphincter relaxációjának eredményeként, amely már nem reagál a fényre; ugyanakkor az intraokuláris nyomás is növekedhet, mivel a pupilla tágulásával az írisz megvastagszik és kiszorítja az írisz-szaruhártya szögének (szökőkutak) azon tereit, amelyeken keresztül folyadék áramlik ki a szemkamrákból. A ciliáris izmok ellazulása atropin hatására a lencse ellapulásához és az alkalmazkodás bénulásához vezet: a szem távoli látásra van állítva. Az atropin enyhíti a gyomor, a bél, az epevezeték és az húgycső simaizmok görcsét. Bronchospasmus esetén az atropin pihentető hatása terápiás adagokban gyengén expresszálódik. Az atropinnak nincs észrevehető hatása az érrendszer simaizomjaira. Kis adagokban eltávolítja a vagus ideg szívre gyakorolt ​​gátló hatását és növeli a pulzusszámot. A atropin hatására a legtöbb ürülékmirigy (nyál, nyálkahártya, emésztőrendszer, izzadság) működése elnyomódik.

Az atropinnak központi antikolinerg hatása van, javítja a parkinsonizmusban szenvedő betegek állapotát, de ebben a tekintetben kevésbé hatásos, mint a szkopolamin (lásd) és néhány szintetikus központi antikolinerg szer; növeli a légzőközpont ingerlékenységét.

Az atropint arra használják, hogy a pupillát kiszélesítsék és kikapcsolják a helyet, hogy megvizsgálják a szemgyűrűt, megállapítsák a lencse valódi törésképességét és funkcionális pihenést hozzanak létre gyulladásos szembetegségek esetén; gyomor és nyombél peptikus fekélyével; egyes betegségek, amelyek sima izmok görcsével járnak (pylorospasmus, bél-, máj- és vesekológiák, hörgőasztma); a nyál-, hörgő-, gyomor-, néha izzadságmirigyek szekréciójának elnyomása; inhalációs érzéstelenítéssel (premedikáció) a vagus ideg gerjesztésével kapcsolatos reflexek kikapcsolása; az antikolineszteráz anyagokkal (fizosztigmin, proserin, armin, foszfacol, tiofosz és más szerves foszfor-rovarirtó szerek, csorda, szarin), kolinomimetikus anyagokkal, valamint morfinnal történő mérgezés tüneteinek kiküszöbölése. Az atropint néha kómát okozó dózisban alkalmazzák mentálisan beteg betegek kezelésére (lásd alább)..

Helyezzen be porokban és oldatokban 0,00025–0 0005–0,001 g bevételt naponta 2-3 alkalommal szubkután, intramuszkulárisan és intravénásan, azonos adagokban (0,1% oldat) és helyileg - szemcseppek és kenőcsök (0), 5-1%). A legnagyobb adagok belső és parenterálisan: egyszeri 0,001 g, napi 0,003 g.

Az atropin ellenjavallt glaukómában és a kardiovaszkuláris rendszer súlyos szerves változásain..

Atropinmérgezéssel jellegzetes tünetek fordulnak elő: szájszárazság és gége, nyelési és beszédzavar, kitágult pupillák, diplopia, fotofóbia; a bőr kiszárad, vörös és meleg lesz; a testhőmérséklet emelkedhet; az impulzus gyenge, gyakori. Mentális rendellenesség alakul ki (lásd alább), a mozgások koordinációja zavart, kóma lép fel. A mérgezés következményei csak néhány nap múlva teljesen megszűnnek. Teljes amnézia van.

A kezelés egy toxikus atropin adaggal kezdődik a gyomormosással; a mérgezés tüneteinek kialakulásával ismételt szubkután injekciókat készítenek a fizostigminből mindaddig, amíg el nem tűnnek (a proserin kevésbé hatékony a mérgezés központi tüneteinek jelenlétében); erős izgalommal altatót használhat (klérhidráttal történő beöntés); a szívműködés csökkenésével kardiális szereket és légzőszervi stimulánsokat írnak elő.

Felszabadulás módja: por, 0,1% oldat 1 ml-es ampullákban. Tárolja jól lezárt tartályban.

Atropin pszichózis

Atropin pszichózisok általában egyszeri nagy adagok beadása után, átlagosan 0,01-0,05-0,1 g atropin-szulfát után fordulnak elő. Emellett leírták olyan pszichózis eseteket, amelyek 1-2 csepp 0,5-1% -os atropin oldat szemcseppbe való becsepegtetése után fordultak elő, szubkután injekciókkal és porok szokásos adagokban (0,0005–0,003 g) történő alkalmazásával, ami azt jelzi, hogy az atropin egyéni hajlamos pszichózis.

A mentális rendellenesség az atropin bevétele után 2-4 óra múlva akutan alakul ki, és egy bizonyos klinikai dinamika jellemzi: a hülyeséget helyettesíti delirious szindróma, utóbbi súlyos mérgezés esetén - kóma. A atropin pszichózisban a delíriumot a táj, az idő, a környezet, gyakran az önmagában való tájolás mély rendellenessége kíséri, látó hallucinációk és motoros izgalom. Az ilyen pszichózisokat autonóm rendellenességek jellemzik: tágult pupillák, megnövekedett pulzus, száraz nyálkahártya. Közvetlen kapcsolat van a pszichózis súlyossága és az autonóm rendellenességek súlyossága között. Az atropin pszichózis időtartama 3–8 óra. A prognózis általában kedvező. Lenyűgöző és különösen delírium - atropin pszichózis tipikus szindrómái, amelyeket a klinika sztereotípiája és az életkorral, nemtől és szomatikus állapottól való függőség hiánya jellemez.

A ritkán megfigyelt pszichopatológiai rendellenességek közé tartozik a tudat enyhe megváltozása, a derealizáció és a depersonalizáció jelenségeivel, a környezet színének megítélésében bekövetkező változások - a zöld, a sárga és a rózsaszín szín dominálása.

Az atropin által kiváltott pszichózisok állandósága lehetővé teszi az antikolinerg pszichotomimetikumokhoz való hozzárendelést és az állatokban alkalmazott „pszichózis” modellezésének sikeres felhasználását..

Az atropinhoz hasonló pszichózisok alakulnak ki a fehérített, belladonna, dope (és ezek készítményei), scopolamin és hyoscyamine, valamint atropine-szerű pszichotomimetikumok - központi kolinolitikumok - intoxikációja során..

Atropin pszichózis kezelése: gyomormosás, hányáscsillapítók és hashajtók, antikolineszteráz (fizosztigmin, proserin stb.) És kardiovaszkuláris gyógyszerek, morfin.

A mentális betegek atropinosocialis kezelése

A mentális betegek Atropinosokovoe kezelése, amelyet Forrer (G. Forrer) 1951-ben javasolt. Ezen a területen számos tanulmányt készítettek Bilikiewicz (T. Bilikiewicz T.) et al. A Szovjetunióban A. A. Romanenko és L. N. Daryushina, L. Ya., Slavutskaya és G. M. Dovgal, P. P. Korolenko tanulmányai a kollégákkal.

A mentálisan betegek atropin kómával történő kezelése a stresszterápia egyik fajtája, amely serkenti a test védekező képességét. Elsősorban rögeszmés állapotok neurózisában használják.

Az atropin kómát 1% atropin oldat (legalább 5-10 ml) intramuszkuláris injekciója okozza. A kezelést üres gyomoron végzik. A pupillák éles kiszélesedésének megakadályozása érdekében egy eszerin kenőcsöt vagy pilocarpine cseppet vezetünk a kötőhártya zsákba. Az ajkakat glicerinnel megkenjük. A szoba elsötétült vagy vak. Kis adagok használata nem ajánlott, mivel a kóma kialakulása késik, és a betegek félelmet és hallucinációs tapasztalatokat tapasztalnak. A kóma 15-20 perccel az atropin beadása után jelentkezik, és 2-3 órán keresztül tart. A kezelés során néha megnő az atropin adagja. Kinek okoz heti 2-3 alkalommal vagy naponta, csak 20-30 alkalommal.

Valaki megállítása 0,1% -os fizosztigmin (eszerin) oldattal: először 8 ml-t adunk be szubkután, egy idő után további 4 ml-t. A kómából történő lassú kilépés esetén az injekciót megismételjük. Elhúzódó és késleltetett kóma nem figyelhető meg. Időnként a betegnek patológiás reflexei vannak, tachikardia, ritkán légzési zavarok, láz.

Az atropino-sokk kezelése ellenjavallt glaukóma és a szív-érrendszer súlyos szerves megváltozása esetén.

Krónikus mentális betegségek esetén az atropinosocialis kezelés nem elég hatékony, és bizonyos esetekben sikeresen pótolható pszichotropikus gyógyszerekkel..

Az atropinmérgezés kriminalisztikai vizsgálata

Az atropinmérgezésből származó halottak boncolásakor a szervek jellegzetes morfológiai változásait nem észlelik. Annak érdekében, hogy az atropint el lehessen szigetelni a hányattól és a holttest belső szerveitől, az anyagot savanyított alkohollal vagy megsavanyított vízzel (pH = 2,0–3,0) kezeljük, majd az alkaloidot kloroformmal vagy diklór-etánnal extraháljuk lúgból (ammóniával lúgosítjuk, pH = 8,0-10, 0) vízkivonás. A kloroform eltávolítása után a maradékot 0,1 N oldjuk. sósav oldat és reakciók tapasztalható általános alkaloidos kicsapó reagensekkel. A legérzékenyebb reagens a jód kálium-jodidban készült oldata. Ha a reakció pozitív eredményt kap, akkor a Vitali-Moren reakció - ibolya festés (érzékenység a mintában szereplő 1 μg anyaggal) - és egy mikrokristályos atropin visszatelepítési reakció (0,1 μg érzékenység, maximális hígítás 1: 200 000) képződik. A kémiai reakciók eredményei megerősítik a fiziológiás lebontást: a pupilla tágulása az állat szemébe történő inhalálás után az elhunyt szöveteiből kivonat (érzékenység 0,02 mg anyag jelenlétében a mintában).

Nagyon nagy segítséget nyújthat a kriminalisztikai kutatásokban az esemény helyén vagy a gyomor tartalmában található növényrészek (virágmaradványok, magvak) messzemenő gnosztikus és kémiai-toxikológiai elemzésével..

Az atropin a holttest szervében legfeljebb 2 évig maradhat.

Irodalomjegyzék: Kuznetsov S. G. és Golikov S. N. Szintetikus atropinszerű anyagok, L., 1962; Orekhov A. P. Alkaloidok kémiája, p. 137, M., 1955; Pharmacology Guide, ed. Lazareva N. V., 1. vers, 1. o. 158, L., 1961; Az acetilkolin élettani szerepe és új gyógyászati ​​anyagok keresése, szerk. Ya Ya, Michelson, L., 1957, bibliográfia; Ambache N. Az atropin felhasználása és korlátozásai autonóm effektorok, Pharmacol. Rev., v. 7. o. 467, 1955, bibliogr.; Az o-vet D. és Bovet-Nitti F. szerkezetében és aktív farmakodinámiás gyógyszerkészítésében a nerux v6g6-tatif számára, p. 498, Bale, 1948; Forrer G. R. szimpózium az atropintoxikológiai terápiáról, J. nerv. KÖZ. Dis., V. 124. o. 256, 1965; Goodman L. S. a. Gilman A. A terápia farmakológiai alapja, L., 1970, bibliogr.; L ο n g o V. G. Az atropin és rokon vegyületeinek viselkedésbeli és elektroencephalográfiai hatásai, Pharmacol. Rev., v. 18. o. 965, 1966, bibliogr.; Nyman E. Studien: Atropingruppe, Acta fiziol, scand., Suppl. 10, v. 3, 1942.

Atropin pszichózis - Az atropin pszichózis egyes tüneteinek reprodukciója állatokban, Ed. Gol-denberg A., Novoszibirszk, 1957; Mil · mat G.I. és Spivak L.I. Psi-hot mimetics, L., 1971, bibliogr.; Stolyarov G. V. Gyógyászati ​​pszichózisok és pszichotomimetikus szerek, M., 1964, bibliogr.

Pszichoszociális betegek atropinosocialis kezelése - Korolenko Ts. P., Groshev S.I. és Kvashnin V.F. Rögeszmés állapotok kezelése atropinnal, Zh. neuropátus és pszichiáter., 71. oldal, 9. szám, p. 1391, 1971; Romanenko A. A. és Daryushina L. N. Az atropinoshock terápia pszichiátriai gyakorlatban való alkalmazásának tapasztalata, uo., 69. kötet, 4. szám, p. 603, 1969, bibliogr.; Slavutskaya L. Ya. És Dovgal G. M. Atropine kóma krónikus skizofrénia esetén, uo., P. 599; Bilikiewicz T. és. és. Das Atropinkoma als psychiatrische Behandlungsmethode, Psychiat. Neurol. med. Psychol. (Lpz.), S. 449, 1963; Porrer G. R. Atropin toxicitás mentális betegségek kezelésében, Amer. J. Psychiat., V. 108. o. 107, 1951.

Törvényszéki orvosi vizsgálat - Shvaikova M. D. Törvényszéki kémia, M., 1965; A gyógyszerek, a testfolyadékok és a post mortem anyagok gyógyszereinek izolálása és azonosítása, szerk. Clarke E. L., 1969, bibliogr.

H. Ya., Lukomskaya, M. Ya., Michelson; Spivak L. I., Khaletsky A. M. (pszichiáter.), M. D. Shvaykova (bíróság. Orvosi.).

Az atropin

Fogalmazás

A gyógyszer összetétele az atropin-szulfát fő anyagát és további komponenseit tartalmazza, formájától függően.

Kiadási forma

Az Atropine felszabadulásának fő formája: injekciós oldat és szemcsepp. Az oldatot 1 ml-es ampullákba csomagolják, és a szemcseppeket 5 ml-es cseppenként palackba töltik.

gyógyszerészeti hatás

A gyógyszer antikolinerg hatású, amely blokkolja az M-kolinerg receptorokat..

Farmakodinámiája és farmakokinetikája

Az atropin egy alkaloid, amely bizonyos növényekben is megtalálható, mint például a belladonna, a dope, a henbane és más növényekben. Az orvostudományban atropin-szulfátnak nevezett anyagot használnak. Meg kell jegyezni, hogy ennek a komponensnek a felszabadulási formája szagtalan, szemcsés vagy kristályos fehér por. Könnyen oldódik vízben vagy etanolban, ellenáll a kloroformnak és az éternek.

Az a farmakológiai csoport, amelyhez ez a gyógyszer tartozik, antikolinerg. A hatásmechanizmus magában foglalja az m-kolinerg receptorok blokkolását.

Az anyag használata amidriasishoz, alkalmazkodási bénuláshoz, fokozott szemnyomáshoz, tachikardiahoz és xerostomiahoz vezet. Megfigyelték a hörgő-, izzadság- és egyéb mirigyek szekréciójának gátlását is. A relaxáció a hörgők, az epe vagy a húgyúti szervek simaizomzatában, a gyomor-bél traktusban zajlik, vagyis az anyag antagonistaként hat és görcsoldó hatást mutat.

Nagy adagokban idegrendszeri izgalom lehetséges. Az Atropine IV beadásakor a maximális hatás megnyilvánulása 2–4 ​​perc elteltével, szemcsepp használata esetén pedig 30 perc elteltével jelentkezik..

A vérbe hatolva a 18% anyag érintkezik plazmafehérjékkel, lehetséges, hogy átjut a BBB-n. A kiválasztást a vesén keresztül végezzük változatlan formában, 50% -kal.

Az atropin használati indikációi

A fő felhasználási javallatok:

• a duodenum peptikus fekélye;
• gyomorgörcsöt;
• akut hasnyálmirigy;
• epehólyag-gyulladás;
• epekövesség;
• nyálzás;
• bél-, epe- és vesekológiák;
• tüneti bradycardia;
• mérgezés m-kolinostimulánsokkal vagy antikolineszteráz szerekkel, amelyekben hatásos ellenszere;
• bronchiális asztma;
• hörghurut, hörgőgörcs.

A gyógyszer rendelése a szemészetben:

• a tanuló kibővítésének szükségessége és a felületvizsgálathoz szükséges bénulás elérése;
• funkcionális pihenést teremt a gyulladás és a szem sérülése során.

Ellenjavallatok

Ellenjavallatok ismertek, amelyekben ezt a gyógyszert nem írják fel. Nevezetesen:

• túlérzékenység az alkotóelemeivel szemben.

A szemészetben a szemcsepp használata nem ajánlott:

• sarokzáró glaukóma;
• nyílt szögű glaukóma;
• keratoconusos;
• gyermekek 7 éves kor alatt.

Az atropin használatának korlátozott listája van. Például nem ajánlott a szív- és érrendszeri betegségek, magas testhőmérséklet, reflux oesophagitis, belső szervek sérvének, a gyomor-bélrendszeri betegségek és rendellenességek, fokozott szemnyomás, fekélyes vastagbélgyulladás, stb..

Mellékhatások

Az Atropine-kezelés során olyan mellékhatások alakulhatnak ki, amelyek befolyásolják az ideg-, kardiovaszkuláris, emésztőrendszer és az érzékszervek működését..

Ezért a nemkívánatos hatások a következők lehetnek: fejfájás, szédülés, álmatlanság, zavart, eufória, hallucináció, mydriasis, elszállásolási bénulás, tapintható észlelési rendellenességek, sinus tachikardia, a miokardiális ischaemia súlyosbodása, xerostomia és székrekedés. Láz, hólyag és gyomor-bél traktus atonia, húgyvisszatartás, különféle fotofóbia is kialakulhat..

A helyi hatások magukban foglalják a bizsergést és az intraokuláris nyomás növekedését, irritációt, a szemhéjak hyperemia vagy hyperemia, a kötőhártya duzzanatát és így tovább..

Atropin használati utasítás (módszer és adagolás)

Az Atropine ampullákban történő alkalmazásának teljes útmutatása azt jelzi, hogy a gyógyszerkészítmény lehetővé teszi szájon át, vénába, izomba vagy szubkután injekciózást. A jogsértések minden egyes esetben meghatározzák a konkrét adagolási és terápiás rendjét. Például gyomorfekély és nyombélfekély kezelése során a felnőtt betegek napi adagja 0,25-1 mg, amelyet napi háromszor is be lehet venni. A gyermekek adagolása a gyermek életkorától függ, és 0,05-0,5 mg és 1-2 egyszeri napi adag között változhat. Ezenkívül a maximális napi adag nem haladhatja meg a 3 mg-ot.

A gyógyszer használata in / in, m / s és SC-ben lehetővé teszi 0,25-1 mg adagolását napi 1-2 alkalommal.

Szemészeti gyakorlatban az Atropine szemcseppjei esetén a használati utasítás azt javasolja, hogy rendeljen hozzá 1-2 szemcseppet úgy, hogy a gyógyszert minden fájó szembe beadja, átlagosan napi 2-3 alkalommal. Ezenkívül az eszköz parabulbulárisan, elektroforézissel vagy szemfürdő formájában is használható.

Overdose

Túladagolás esetén súlyos szájszárazság léphet fel égő érzékenységgel, nyelési nehézséggel, súlyos fotofóbia, bőrpír és kiszáradt bőr, magas testhőmérséklet, kiütés, hányinger, hányás, tachikardia és magas vérnyomás..

Az idegrendszerre gyakorolt ​​hatást szorongás, remegés, zavart, izgatottság, hallucinációk és téveszmék, valamint álmosság és szûrés kísérhetik. Az ilyen állapotok kardiovaszkuláris vagy légzési elégtelenség miatt halálosak lehetnek..

Különösen súlyos esetekben a fizosztigmin bevezetésével, a Diazepam pontos adagokban történő kinevezésével történő kiküszöbölésre van szükség..

A légutak átjárhatóságának ellenőrzése szükséges, és ha légzési elégtelenség alakul ki, akkor oxigénnel és szén-dioxiddal történő inhalációt kell végezni.

A láz megjelenése hideg kompressziók használatát vagy vízzel történő dörzsölést igényli a teljes folyadékbevitel biztosítása érdekében. Szükség esetén húgycső-katéterezést hajtanak végre, és a beteg fotofóbiájával a szoba jól elsötétül.

Kölcsönhatás

Ez a gyógyszer képes gyengíteni az m-kolinomimetikumok és antikolineszteráz gyógyszerek hatását. Ugyanakkor az antikolinerg hatású gyógyszerek, valamint a difenhidramin és a prometazin fokozhatják az atropin hatékonyságát..

Al3 + vagy Ca2 + tartalmú antacidokkal kombinálva csökkentheti a fő anyag felszívódását az emésztőrendszerből. Néhány triciklusos antidepresszáns, amantadin, fenotiazinok, kinidin, antihisztaminok és más, m-antikolinerg tulajdonságokkal rendelkező gyógyszerek elősegíthetik a szisztémás káros hatások kialakulását.

A nitrátok az intraokuláris nyomás növekedését okozhatják, és az Atropine megváltoztathatja a Levodopa és a Mexiletine abszorpciós paramétereit..

Különleges utasítások

Az atropin disztális típusú AV-blokkban történő alkalmazása széles QRS komplexekkel nem hatékony, és általában nem ajánlott.

Amikor az oldatot a kötőhártya zsákjába csepegtetik, óvatosan nyomja meg az alsó nyálkahártya nyílást, hogy ne cseppenjen az orrdujúba. A tachikardia csökkentése érdekében a Validol egyidejű adagolása esetén szubkonjunktivális vagy parabulbáris alkalmazás javasolt.

Értékesítési feltételek

Tárolási feltételek

A gyógyszer bármilyen formájának tárolására szükség van egy sötét, hűvös helyre, amelyhez a gyermekek nem férhetnek hozzá.

Szavatossági idő

5 év injekció, 3 év szemcsepp.

Atropin-szulfát szerkezeti képlet

A tropan származékai osztályába tartozik.

Ez az észter-tropin és d, l-trópsav sója.

Relatív molekulatömeg 694.8.

Ízesítéstelen, fehér kristályos vagy enyhén csomós por. Könnyen oldódik vízben és etil-alkoholban, kloroformban és éterben rosszul oldódik.

Meghatározzuk a gyógyszer eredetiségét

1. A reakció bárium-kloriddal történik. Minőségi reakció a szulfát-ionra. (Ez a módszer alkalmas a folyékony LF meghatározására)

Megfigyeltük a fehér csapadékot, amely nem oldódik sem savban, sem lúgban..

2. Vitali - Morena reakciója. Minőségi reakció a trópsavra. (Ez a módszer alkalmas a folyékony LF meghatározására)

5 mg csepp tömény HNO-t adunk 1 mg gyógyszerhez.₃, majd vízfürdőn szárazra pároljuk. A sárga szilárd maradékhoz (a szín polinitrovegyületek képződése miatt) 3-4 csepp KOH metil-alkoholban és 2 ml acetonnal készült. Figyelembe vesszük egy sötét lila szín megjelenését.

3. Olvadáspont meghatározása. Gyógyszerkönyv reakció.

Az atropin ammóniaoldattal történő kicsapása, lehűtése és szárítása után megmérjük az olvadáspontot. Ennek hőmérséklete 115–117 ° C legyen.

4. Kicsapás általános alkaloid reagensekkel (pikrinsav), az atropin sárga pikrátokat képez. (Ez a módszer alkalmas a folyékony LF meghatározására)

5. Kálium-dikromáttal (H oldattal₂ÍGY₄) (Ez a módszer alkalmas a folyékony LF meghatározására)

Hevítéskor benzaldehid képződik, és keserű mandula szaga van jelen.

6. A gyógyszer minőségét a savasság határának meghatározásával lehet meghatározni. Az atropin-szulfát szintetizálásakor valószínűsíthető a felesleges savasság. Az X állami gyógyszerkönyv az apoatropin lehetséges szennyeződéseit írja le, amely atropin-anhidrid. Ez akkor lehetséges, ha a növényi anyagokból származó alkaloidok bevételekor megsértették a hőmérsékleti szabályokat. Az apoatropint salétromsav oldatával könnyen kimutatható, hozzáadva azt a vizsgált anyaghoz. Jelenléte zavarosságot eredményez a folyadékban. A szerves szennyeződéseket tömény kénsavval határozzuk meg. Az oldat barnássá válik, ha szerves szennyeződések vannak jelen..

Mennyiségi tartalom

1. A nemvizes titrálási módszer. Gyógyszerkönyv módszer. Titráns - 0,1 M perklórsav-oldat Indikátor - kristályibolya. (Ez a módszer alkalmas a folyékony LF meghatározására).

Titráljuk, amíg az oldat zöldre nem válik..

f_eq(atropin-szulfát) = 1

M_{equiv (atropin-szulfát)} = f_eq M = 1,684,8 g / mol = 694,8 g / mol

Az atropin-szulfát az m-antikolinerg gyógyszerek közé tartozik. Spasztomodikus és mirdriatrikus hatással is rendelkezik. Vigye fel szemcsepp formájában és belsejében. Az A. lista szerint, jól lezárt edényekben, sötét helyen tárolandó. Mérgező, száraz levegőn párolog, fény hatására bomlik.

Atropin (Atropin)

A regisztrációs igazolás tulajdonosa:

Dózisforma

Az Atropine gyógyszer kiadási formája, csomagolása és összetétele

Az injekció színtelen vagy enyhén színű, tiszta folyadék formájában.

Segédanyagok: sósav, 1 M oldat - 3,0-4,5 pH-ig, víz d / i - 1 ml-ig.

2 ml - üvegfecskendők (1) - kontúrcellás csomagolás (1) - kartoncsomagolások.

gyógyszerészeti hatás

Az m-kolinerg blokkoló egy természetben előforduló tercier amin. Úgy gondolják, hogy az atropin ugyanolyan kapcsolatban áll a muszkarinreceptorok m 1 -, m 2 - és m 3 altípusaival. Mind a központi, mind a perifériás m-kolinerg receptorokat érinti.

Csökkenti a nyál-, gyomor-, hörgő-, verejtékmirigyek kiválasztását. Csökkenti a belső szervek simaizomjait (ideértve a hörgőt, az emésztőrendszert, húgycsövet, hólyagot), csökkenti a gyomor-bél motilitását. Az epe és a hasnyálmirigy szekréciójára gyakorlatilag nincs hatással. Midriasist, elszaporodási bénulást okoz, csökkenti a könnyfolyadék szekrécióját.

Közepes terápiás dózisok esetén az atropin mérsékelt stimuláló hatással van a központi idegrendszerre, késleltetett, de elhúzódó nyugtató hatású. A központi antikolinerg hatás magyarázza az atropin azon képességét, hogy kiküszöböli a remegést Parkinson-kórban. Mérgező adagokban az atropin izgatást, izgatást, hallucinációkat, kómát okoz.

Az atropin csökkenti a vagus ideg tónusát, ami a pulzus növekedéséhez (vérnyomás enyhe változásával), a vezetőképesség fokozódásához vezet.

Terápiás adagokban az atropin nem befolyásolja szignifikánsan a perifériás ereket, de túladagolás esetén értágítás figyelhető meg.

A szemészetben helyileg alkalmazva a pupilla maximális expanziója 30–40 perc elteltével jelentkezik, és 7–10 nap után eltűnik. Az atropin okozta mythriasist nem távolítják el a kolinomimetikus gyógyszerek beadásakor.

farmakokinetikája

Jól felszívódik az emésztőrendszerből vagy a kötőhártya membránon keresztül. Szisztémás alkalmazás után széles körben eloszlik a testben. Behatol a BBB-n keresztül. A központi idegrendszer jelentős koncentrációját 0,5-1 órán belül érjük el, a plazmafehérje-kötődés mérsékelt.

T 1/2 2 óra, ürül a vizelettel; körülbelül 60% - változatlan, a maradék - hidrolízis és konjugációs termékek formájában.

Az atropin hatóanyagának indikációi

Szisztémás alkalmazás: az emésztőrendszer simaizomának, az epevezetékeknek, a hörgőknek a görcsei; gyomor- és nyombélfekély, akut pancreatitis, túlérzékenység (parkinsonizmus, nehézfémek mérgezése, fogászati ​​beavatkozások során), irritábilis bél szindróma, bélkólika, veseklikika, hiperszekrézióval járó hörghurut, hörgőgörcs, gégegörcs (megelőzés); premedikáció a műtét előtt; AV-blokk, bradycardia; mérgezés m-kolinomimetikumokkal és antikolineszteráz anyagokkal (reverzibilis és irreverzibilis hatás); A gyomor-bél traktus röntgen vizsgálata (ha szükséges, a gyomor és a bél tónusának csökkentése érdekében).

Helyi alkalmazás az oftalmológiában: a szem felvételének megvizsgálására, a pupilla kiszélesítésére és az alkalmazkodási bénulás elérésére a szem valódi refrakciójának meghatározása érdekében; iritis, iridociklitis, choroiditis, keratitis, embolia és a központi retina artéria görcsének és néhány szem sérülésének kezelésére.

Adagolási rend

Belül - 300 mcg 4-6 óránként.

Felnőtteknél az intravénás bradycardia kiküszöbölésére - 0,5–1 mg, ha szükséges, 5 perc elteltével az alkalmazás megismételhető; gyermekek - 10 mikrogramm / kg.

Felnőttek olajban történő előgyógyítására - 400–600 mcg 45–60 perccel az érzéstelenítés előtt; gyermekek - 10 mikrogramm / kg 45-60 perccel az érzéstelenítés előtt.

A szemészetben helyileg alkalmazva 1-2 csepp 1% -os oldatot csepegtetnek be (gyermekeknél alacsonyabb koncentrációjú oldatot alkalmaznak) a fájó szembe. Bizonyos esetekben egy 0,1% -os oldatot szubkonjunktíven adunk be 0,2-0,5 ml vagy parabulbarno - 0,3-0,5 ml. Elektroforézissel az anód 0,5% -os oldatát fecskendezik be a szemhéjon vagy a szemfürdőn.

Mellékhatás

Szisztémás alkalmazásra: szájszárazság, tachikardia, székrekedés, vizelési nehézség, mirdiasis, fotofóbia, szállási bénulás, szédülés, csökkent tapintható észlelés.

A szemészetben helyileg alkalmazva: a szemhéjak bőrének hiperemia, a szemhéjak és a szemgolyó hámcsövei és öregödéje, fotofóbia, szájszárazság, tachikardia.

Ellenjavallatok

Terhesség és szoptatás

Az atropin átjut a placentán. Az atropin biztonságosságáról a terhesség alatt nem végeztek megfelelő és szigorúan ellenőrzött klinikai vizsgálatokat..

A terhesség alatt vagy röviddel a szülés előtt bevezetéskor / bevezetéskor a magzati tachycardia kialakulása lehetséges.

Az atropin az anyatejben nyomokban található..

Használjon károsodott májműködéshez

Vesekárosodás esetén alkalmazható

Alkalmazása gyermekeknél

Idős betegek esetén történő alkalmazás

Különleges utasítások

Óvatosan kell alkalmazni olyan szív- és érrendszeri betegségben szenvedő betegeknél, ahol a pulzusszám növekedése nem kívánatos: pitvarfibrilláció, tachikardia, krónikus szívelégtelenség, koszorúér-betegség, mitralis stenosis, artériás hipertónia, akut vérzés; tirotoxikózissal (esetleg fokozott tachikardia); megemelt hőmérsékleten (az izzadmirigy-aktivitás elnyomása miatt még növekedhet); reflux oesophagitis esetén hiatal sérv reflux oesophagitiszel kombinálva (a nyelőcső és a gyomor csökkent motilitása és az alsó nyelőcső sphincterének pihenése lassíthatja a gyomor ürítését és fokozhatja a gastroesophagealis refluxot a csökkent működésű záróelemen keresztül); emésztőrendszeri betegségek esetén, obstrukcióval együtt - nyelőcső-achalasia, pylorikus stenosis (esetleg csökkent motilitás és tónus, ami obstrukcióhoz és a gyomortartalom visszatartásához vezet), idős betegek vagy gyengült betegek bél-atóniája (obstrukció alakulhat ki), bénulásos bél-obstrukció; az intraokuláris nyomás növekedésével - zárt szög (a miriatikus hatás, amely az intraokularis nyomás növekedéséhez vezet, akut rohamot okozhat) és nyílt szögű glaukóma (a miriatikus hatás az intraokuláris nyomás enyhe emelkedését okozhatja; kezelésre lehet szükség); fekélyes vastagbélgyulladás esetén (nagy dózisok gátolhatják a bél motilitását, növelve a bénulási bél obstrukciójának valószínűségét, emellett olyan súlyos szövődmény kialakulása vagy súlyosbodása, mint a mérgező megakolon lehetséges); szájszárazsággal (hosszan tartó alkalmazás a xerostomia súlyosságának további növekedését okozhatja); májelégtelenség (csökkent anyagcsere) és veseelégtelenség (mellékhatások kockázata a csökkent kiválasztás miatt); krónikus tüdőbetegségekben, főleg kisgyermekekben és fogyatékossággal élő betegekben (a hörgők szekréciójának csökkenése a titok megvastagodásához és dugók kialakulásához vezethet a hörgőkben); myasthenia gravis esetén (az állapot romlik az acetilkolin hatásának gátlása miatt); a prosztata hipertrófiája a húgyúti obstrukció nélkül, húgyvisszatartás vagy annak hajlama, vagy a húgyúti obstrukciót kísérő betegségek (ideértve a húgyhólyag nyakát a prosztata hipertrófia miatt); gesztózissal (esetleg fokozott artériás hipertónia); agykárosodás gyermekeknél, agyi bénulás, Down-kór (az antikolinerg szerekre adott reakció fokozódik).

Az atropin és az alumínium- vagy kalcium-karbonát-tartalmú savmegkötő készítmények adagjai között az intervallumnak legalább 1 órásnak kell lennie.

Az atropin szubkonjunktivális vagy parabulbáris adagolásakor a tachikardia csökkentése érdekében a betegnek a validol tablettát kell a nyelv alatt adni..

A járművek és mechanizmusok vezetésének képességére gyakorolt ​​hatás

A kezelés alatt a betegnek óvatosan kell vezetnie, és olyan potenciálisan veszélyes tevékenységeket kell végeznie, amelyek fokozott figyelmet igényelnek, a pszichomotoros reakciók sebessége és a jó látás.

Gyógyszerkölcsönhatások

Alumíniumot vagy kalcium-karbonátot tartalmazó antacidumokkal történő egyidejű alkalmazás esetén az atropin felszívódása a gyomor-bél traktusból csökken.

Antikolinerg szerekkel és antikolinerg aktivitású szerekkel történő egyidejű alkalmazás esetén az antikolinerg hatás fokozódik.

Atropinnal történő egyidejű alkalmazás esetén lelassíthatja a zopiklon, a mexiletin felszívódását, csökkentheti a nitrofurantoin felszívódását és a vesékben történő kiválasztását. A nitrofurantoin valószínűleg megnövekedett terápiás és mellékhatásai.

A fenilefrinnel egyidejűleg történő alkalmazás esetén a vérnyomás emelkedése lehetséges.

A guanetidin hatása alatt az atropin hycepcretory hatása csökkenhet.

A nitrátok növelik a szem belső nyomásának valószínűségét.

A prokainamid fokozza az atropin antikolinerg hatását.

Az atropin csökkenti a levodopa koncentrációját a vérplazmában.

ATROPINE SZulfát

Hatóanyag

A gyógyszer összetétele és formája

Injekció, tiszta, színtelen.

Segédanyagok: sósav 0,1 M, víz d / és.

1 ml - ampullák (5) - buborékcsomagolás (1) - kartoncsomagolás.
1 ml - ampullák (5) - buborékcsomagolás (2) - kartoncsomagolás.
1 ml - ampullák (10) - buborékcsomagolás (1) - kartoncsomagolás.
1 ml - ampullák (10) - kartoncsomagolás.

gyógyszerészeti hatás

Az m-kolinerg blokkoló egy természetben előforduló tercier amin. Úgy gondolják, hogy az atropin ugyanolyan kapcsolatban áll a muszkarinreceptorok m 1 -, m 2 - és m 3 altípusaival. Mind a központi, mind a perifériás m-kolinerg receptorokat érinti.

Csökkenti a nyál-, gyomor-, hörgő-, verejtékmirigyek kiválasztását. Csökkenti a belső szervek simaizomjait (ideértve a hörgőt, az emésztőrendszert, húgycsövet, hólyagot), csökkenti a gyomor-bél motilitását. Az epe és a hasnyálmirigy szekréciójára gyakorlatilag nincs hatással. Midriasist, elszaporodási bénulást okoz, csökkenti a könnyfolyadék szekrécióját.

Közepes terápiás dózisok esetén az atropin mérsékelt stimuláló hatással van a központi idegrendszerre, késleltetett, de elhúzódó nyugtató hatású. A központi antikolinerg hatás magyarázza az atropin azon képességét, hogy kiküszöböli a remegést Parkinson-kórban. Mérgező adagokban az atropin izgatást, izgatást, hallucinációkat, kómát okoz.

Az atropin csökkenti a vagus ideg tónusát, ami a pulzus növekedéséhez (vérnyomás enyhe változásával), a vezetőképesség fokozódásához vezet.

Terápiás adagokban az atropin nem befolyásolja szignifikánsan a perifériás ereket, de túladagolás esetén értágítás figyelhető meg.

A szemészetben helyileg alkalmazva a pupilla maximális expanziója 30–40 perc elteltével jelentkezik, és 7–10 nap után eltűnik. Az atropin okozta mythriasist nem távolítják el a kolinomimetikus gyógyszerek beadásakor.

farmakokinetikája

Jól felszívódik az emésztőrendszerből vagy a kötőhártya membránon keresztül. Szisztémás alkalmazás után széles körben eloszlik a testben. Behatol a BBB-n keresztül. A központi idegrendszer jelentős koncentrációját 0,5-1 órán belül érjük el, a plazmafehérje-kötődés mérsékelt.

T 1/2 2 óra, ürül a vizelettel; körülbelül 60% - változatlan, a maradék - hidrolízis és konjugációs termékek formájában.

Jelzések

Szisztémás alkalmazás: az emésztőrendszer simaizomának, az epevezetékeknek, a hörgőknek a görcsei; gyomor- és nyombélfekély, akut pancreatitis, túlérzékenység (parkinsonizmus, nehézfémek mérgezése, fogászati ​​beavatkozások során), irritábilis bél szindróma, bélkólika, veseklikika, hiperszekrézióval járó hörghurut, hörgőgörcs, gégegörcs (megelőzés); premedikáció a műtét előtt; AV-blokk, bradycardia; mérgezés m-kolinomimetikumokkal és antikolineszteráz anyagokkal (reverzibilis és irreverzibilis hatás); A gyomor-bél traktus röntgen vizsgálata (ha szükséges, a gyomor és a bél tónusának csökkentése érdekében).

Helyi alkalmazás az oftalmológiában: a szem felvételének megvizsgálására, a pupilla kiszélesítésére és az alkalmazkodási bénulás elérésére a szem valódi refrakciójának meghatározása érdekében; iritis, iridociklitis, choroiditis, keratitis, embolia és a központi retina artéria görcsének és néhány szem sérülésének kezelésére.

Ellenjavallatok

Adagolás

Belül - 300 mcg 4-6 óránként.

Felnőtteknél az intravénás bradycardia kiküszöbölésére - 0,5–1 mg, ha szükséges, 5 perc elteltével az alkalmazás megismételhető; gyermekek - 10 mikrogramm / kg.

Felnőttek olajban történő előgyógyítására - 400–600 mcg 45–60 perccel az érzéstelenítés előtt; gyermekek - 10 mikrogramm / kg 45-60 perccel az érzéstelenítés előtt.

A szemészetben helyileg alkalmazva 1-2 csepp 1% -os oldatot csepegtetnek be (gyermekeknél alacsonyabb koncentrációjú oldatot alkalmaznak) a fájó szembe. Bizonyos esetekben egy 0,1% -os oldatot szubkonjunktíven adunk be 0,2-0,5 ml vagy parabulbarno - 0,3-0,5 ml. Elektroforézissel az anód 0,5% -os oldatát fecskendezik be a szemhéjon vagy a szemfürdőn.

Mellékhatások

Szisztémás alkalmazásra: szájszárazság, tachikardia, székrekedés, vizelési nehézség, mirdiasis, fotofóbia, szállási bénulás, szédülés, csökkent tapintható észlelés.

A szemészetben helyileg alkalmazva: a szemhéjak bőrének hiperemia, a szemhéjak és a szemgolyó hámcsövei és öregödéje, fotofóbia, szájszárazság, tachikardia.

Gyógyszerkölcsönhatások

Alumíniumot vagy kalcium-karbonátot tartalmazó antacidumokkal történő egyidejű alkalmazás esetén az atropin felszívódása a gyomor-bél traktusból csökken.

Antikolinerg szerekkel és antikolinerg aktivitású szerekkel történő egyidejű alkalmazás esetén az antikolinerg hatás fokozódik.

Atropinnal történő egyidejű alkalmazás esetén lelassíthatja a zopiklon, a mexiletin felszívódását, csökkentheti a nitrofurantoin felszívódását és a vesékben történő kiválasztását. A nitrofurantoin valószínűleg megnövekedett terápiás és mellékhatásai.

A fenilefrinnel egyidejűleg történő alkalmazás esetén a vérnyomás emelkedése lehetséges.

A guanetidin hatása alatt az atropin hycepcretory hatása csökkenhet.

A nitrátok növelik a szem belső nyomásának valószínűségét.

A prokainamid fokozza az atropin antikolinerg hatását.

Az atropin csökkenti a levodopa koncentrációját a vérplazmában.

Különleges utasítások

Óvatosan kell alkalmazni olyan szív- és érrendszeri betegségben szenvedő betegeknél, ahol a pulzusszám növekedése nem kívánatos: pitvarfibrilláció, tachikardia, krónikus szívelégtelenség, koszorúér-betegség, mitralis stenosis, artériás hipertónia, akut vérzés; tirotoxikózissal (esetleg fokozott tachikardia); megemelt hőmérsékleten (az izzadmirigy-aktivitás elnyomása miatt még növekedhet); reflux oesophagitis esetén hiatal sérv reflux oesophagitiszel kombinálva (a nyelőcső és a gyomor csökkent motilitása és az alsó nyelőcső sphincterének pihenése lassíthatja a gyomor ürítését és fokozhatja a gastroesophagealis refluxot a csökkent működésű záróelemen keresztül); emésztőrendszeri betegségek esetén, obstrukcióval együtt - nyelőcső-achalasia, pylorikus stenosis (esetleg csökkent motilitás és tónus, ami obstrukcióhoz és a gyomortartalom visszatartásához vezet), idős betegek vagy gyengült betegek bél-atóniája (obstrukció alakulhat ki), bénulásos bél-obstrukció; az intraokuláris nyomás növekedésével - zárt szög (a miriatikus hatás, amely az intraokularis nyomás növekedéséhez vezet, akut rohamot okozhat) és nyílt szögű glaukóma (a miriatikus hatás az intraokuláris nyomás enyhe emelkedését okozhatja; kezelésre lehet szükség); fekélyes vastagbélgyulladás esetén (nagy dózisok gátolhatják a bél motilitását, növelve a bénulási bél obstrukciójának valószínűségét, emellett olyan súlyos szövődmény kialakulása vagy súlyosbodása, mint a mérgező megakolon lehetséges); szájszárazsággal (hosszan tartó alkalmazás a xerostomia súlyosságának további növekedését okozhatja); májelégtelenség (csökkent anyagcsere) és veseelégtelenség (mellékhatások kockázata a csökkent kiválasztás miatt); krónikus tüdőbetegségekben, főleg kisgyermekekben és fogyatékossággal élő betegekben (a hörgők szekréciójának csökkenése a titok megvastagodásához és dugók kialakulásához vezethet a hörgőkben); myasthenia gravis esetén (az állapot romlik az acetilkolin hatásának gátlása miatt); a prosztata hipertrófiája a húgyúti obstrukció nélkül, húgyvisszatartás vagy annak hajlama, vagy a húgyúti obstrukciót kísérő betegségek (ideértve a húgyhólyag nyakát a prosztata hipertrófia miatt); gesztózissal (esetleg fokozott artériás hipertónia); agykárosodás gyermekeknél, agyi bénulás, Down-kór (az antikolinerg szerekre adott reakció fokozódik).

Az atropin és az alumínium- vagy kalcium-karbonát-tartalmú savmegkötő készítmények adagjai között az intervallumnak legalább 1 órásnak kell lennie.

Az atropin szubkonjunktivális vagy parabulbáris adagolásakor a tachikardia csökkentése érdekében a betegnek a validol tablettát kell a nyelv alatt adni..

A járművek és mechanizmusok vezetésének képességére gyakorolt ​​hatás

A kezelés alatt a betegnek óvatosan kell vezetnie, és olyan potenciálisan veszélyes tevékenységeket kell végeznie, amelyek fokozott figyelmet igényelnek, a pszichomotoros reakciók sebessége és a jó látás.

Terhesség és szoptatás

Az atropin átjut a placentán. Az atropin biztonságosságáról a terhesség alatt nem végeztek megfelelő és szigorúan ellenőrzött klinikai vizsgálatokat..

A terhesség alatt vagy röviddel a szülés előtt bevezetéskor / bevezetéskor a magzati tachycardia kialakulása lehetséges.

Az atropin az anyatejben nyomokban található..

Elemzés és kontroll az atropin termelődésében

Az atropin-szulfát előállítása összetett, többlépcsős eljárás. Az atropin szintézisének fő kiindulási anyaga a trópsav.

Az atropin termelésének szabályozásakor meghatározzák az atropinsav és a fenilecetsav elegyét a trópsavban, valamint a trópsav acetil-tropsavban történő keverését papírkromatográfiával..

Az elemzés menete. 0,5 g trópsavhoz kis mennyiségű metil-alkohollal 10 ml-es mérőhengerben hozzáadunk 20-30% etil-amin (vagy dietil-amin) metanolos oldatát, amíg a szín kék és brómtimol-kék. Ezután 0,02 ml oldatot viszünk fel lassan szűrőpapírra, mellette egy „tanúk” oldata, amely 1% és 2% savas szennyeződéseket és azonos mennyiségű trópsavat tartalmaz. Az alsó réteg mellett 5 ml 30% -os etil-amin- vagy dietil-amin-metanolos oldatot öntünk a kromatográfiás kamra aljára.

Kromatográfia felülről lefelé történő módszerrel 12-16 órán át butil-alkohol-víz rendszerben (1: 1). Az oldószer út hossza 35–40 cm. Az oldószer eltávolításához a kromatogramot 1 órán át a levegőn hagyjuk, ninhidrin 0,2% -os butil-alkoholos oldatával kezeljük, és kemencében melegítjük 120 ° C-on 20 percig vagy 60 ° C-on egy órán át.. A savak etil-aminnal vagy dietil-aminnal képzett sói sötétbarna foltokként jelennek meg. Értékelje meg a savak szennyeződéseinek helyét a "tanúk" foltokhoz viszonyítva.

Atropinsav-etil-aminnal képzett sók esetében Rs = 1,5; fenilecetsav - Rs = 1,25; trópsav acetiltropikus - Rs = 1,7. Az Rs értéke dietil-aminnal képzett sók esetében 1,32; 1,22; 1.32.

Atropin-szulfát

(C7H23NO3) 2-H2SO4-H20 Mol. Op.: 694,8

Tulajdonságok Szagtalan fehér kristályos por, vízben és alkoholban könnyen oldódik, kloroformban és éterben gyakorlatilag nem oldódik. Olvadáspont: 187-191 ° C (a meghatározás előtt 135 ° C-on 15 percig szárítjuk). A 2 dm hosszú csőben lévő 5% -os vizes oldatban a forgási szög nem haladhatja meg a –0,6 ° C-ot.

Kábítószer-követelmények. A fő termék tartalma a készítményben legalább 99,0%, a készítmény 0,5 g-jából származó szulfáthamu nem haladhatja meg a 0,1% -ot. A tömegveszteség a szárítás során nem haladhatja meg a 3% -ot.

Alkalmazás. Görcsoldó, ellenszer az organikus foszfor és más vegyületek mérgezésére.

Atropin meghatározása a készítményben

A. Vízmentes titrálás. Az elemzés menete. Körülbelül 0,5 g 100-150 ° C hőmérsékleten szárítva a készítmény állandó tömegét (pontos tömege) feloldjuk 10 ml jégecetben, enyhén melegítve vízfürdőben. A lehűtött oldathoz 3 csepp kristályibolya oldatot adunk, és 0,1 N-vel titráljuk. perklórsav-oldat, amíg tiszta zöld színű nem lesz. Ugyanakkor végezzen egy kontroll kísérletet.

Az atropin-szulfát százalékát a készítményben (X) a következő képlettel számítják ki:

ahol V1 0,1 N mennyiség. a fő titráláshoz használt perklórsav-oldat, ml; V2 - 0,1 N. mennyiség perklórsav-oldat, amely a kontroll kísérletbe került, ml; 0,06768 - a C17H23NO3-H2SO4 mennyisége, amely 1 ml 0,1 N-nek felel meg. perklórsav-oldat, g; a - kapcsoló, g.

B. Kolorimetrikus meghatározás. Az eljárás azon alapul, hogy az atropin-pikrát kloroformban oldódik. Az atropin 1: 1 arányban reagál a pikrinsavval, így 4,0-5,0 pH-értéken pikát képződik. A felesleges pikrinsav nem befolyásolja az extrakció optikai sűrűségét. A módszer alkalmazható injekciós oldat (0,1–1%) elemzésére.

Kalibrációs gráf készítése. Egy pontos (0,1 g) atropin-szulfát-mintát feloldunk vízben egy 100 ml-es mérőlombikban, és a térfogatot vízzel jelig állítjuk be. 25 ml-es választótölcsérben mérjük meg a 0,1-et; 0,2; 0,3; 0,5; 0,8 és 1,0 ml atropin-szulfát-oldatot adunk hozzá, vízhez 1 ml, 0,5 ml pufferoldathoz (16,6 g monoszubsztituált nátrium-foszfát, dihidrát, 4,05 g nátrium-hidroxid, vízzel 50 ml-re hígítva), 1 ml-re. 1% -os pikrinsav oldatot keverjük és egyszer extraháljuk 30 ml 10 ml kloroformmal. A rétegek elválasztása után a kloroform-extraktumot egy kis vattacsonkon át öntik a választótölcsér kifolyójába, és az első 1,5–2,0 ml-t eldobják. Az optikai sűrűséget FEK-56 fotoelektronokoriméteren mérjük; 2. szűrő Gamma max = 364 nm-en, cella szélessége 5 mm; ismételje meg ezt az eljárást az összes elkészített oldathoz. Keresse meg a koncentráció - optikai sűrűség - függőségét. Készítsen egy kalibrációs grafikont.

Az elemzés menete. Az analizált oldat pontos térfogatát (0,5 ml) egy elválasztótölcsérbe helyezzük, vízzel 1 ml-re hígítjuk, majd az elemzést a kalibrációs görbe felépítésének megfelelően végezzük..

Az apoatropin meghatározása atropinban

Az apoatropin a fő szennyeződés, amely megnehezíti az atropin-szulfát előállítását. Az apoatropin meghatározása vékonyréteg-kromatográfiával lehetséges.

Az elemzés menete. 0,25 g gyógyszert feloldunk 10 ml metil-alkoholban. A kapott oldat 0,01 ml-ét (250 μg) mikropipettával vigyük fel egy 13x18 cm-es üveglap kiindulási vonalára, rögzített rétegű KSK-szilikagéllel vagy Silufol UV-254-lemezzel. A közelben, mint "tanú", 0,005 ml 0,01% (0,5 μg) apoatropin-hidroklorid metil-alkoholos oldatát alkalmazzák. Az alkalmazott mintákat tartalmazó lemezt levegőn 10 percen át szárítjuk, majd ciklohexán-kloroform-dietil-amin (5: 4: 1) oldószereket tartalmazó kamrába helyezzük, és növekvő módszerrel kromatografáljuk. Amikor az oldószerek eleje áthalad 10 cm-en, a lemezt eltávolítják a kamrából. A Silufol UV-254 lemezt 10 percre hagytuk a levegőben, és UV fényben 254 nm hullámhosszon vizsgáltuk. A KSK szilikagél lemezt egy órán át 100-105 ° C-on melegítjük, majd Dragendorf reagenssel kezeljük. A kromatogram apoatropin foltja nem haladhatja meg az aggregátum méretét és intenzitását tekintve azonos szinten elhelyezkedő „tanú” foltot (legfeljebb 0,2% a készítményben).

Biztonsági óvintézkedések alkaloidokkal végzett munka esetén

A legtöbb alkaloid nagyon erős méreg. Egyes alkaloidok bőrkárosodásokat okoznak. Az atropin a központi idegrendszerre hat, először izgatja, majd megbénítja. Könnyű atropinmérgezés esetén száraz száj és torok jelenik meg, fejfájás, álmatlanság, szédülés, néha hőérzés; amikor atropinnal dolgoznak, kitágultak a tanulók.

Kodeinnel és morfinnal végzett munka során a bőrön ekcéma alakul ki, amelyet általános mérgezési jelenségek kísérhetnek - izgatottság, hidegrázás, láz. Ezekkel az anyagokkal dolgozóknak néha szája és torkuk van. A kiütés először az arcon, főleg az orr körül, majd a kezén jellemző.

Az alkaloidokkal való munkát a biztonsági óvintézkedések betartásával kell elvégezni, ne vegye azokat kézzel, ne öntse ki, ne ízesítse. Az elemzéseket egyértelműen a módszer szerint hajtják végre.