Acetazolamid (acetazolamid)
A szemészeti gyakorlatban a vizelethajtókat gyakran alkalmazzák az intrakraniális és az intraokuláris nyomás csökkentésére. Az egyik leggyakrabban használt gyógyszer az acetazolamid (Diacarb). Jól megbirkózik a különféle struktúrák, beleértve a látóideget, duzzanatának kiküszöbölésével. Ezt az eszközt azonban orvos szigorú felügyelete alatt kell használni, mivel ez gyakran a víz-só egyensúlyhiányának oka lehet. Ebben az esetben a terápiát egy ideig meg kell szakítani a szövődmények kockázatának csökkentése érdekében.
A gyógyszer rövid leírása és leírása
Az „acetazolamid” („Diacarb” kereskedelmi név) diuretikum, amely kiválóan alkalmazható terápiaként a szem és az intrakraniális nyomás csökkentésére, valamint a víz-só egyensúly helyreállítására. Ma ez a gyógyszer szerepel a létfontosságú gyógyszerek listáján..
A gyógyszer tabletta formájában kapható, tizenkét darabból álló buborékcsomagolásban, két buborékcsomagolás egy csomagban van. Az egyik tabletta kétszázötven milligramm hatóanyagot - acetazolamidot tartalmaz - kiegészítő alkotórészekként. A gyógyszer a következőket tartalmazza: talkum, keményítő, nátrium-glikolát, povidon, magnézium-sztearát és mások.
Az acetazolamid tablettákat általában ilyen helyzetekben írják elő:
- Változó súlyosságú duzzanat;
- Akut és krónikus glaukóma, elsődleges és másodlagos;
- Epilepsziás rohamok;
- Meniere-szindróma;
- Intrakraniális magas vérnyomás, szemészeti kórképpel;
- Hegyi betegség;
- Tüdő szívbetegség;
- Magas szemnyomás.
A terméket sötét és száraz helyen tárolja, ahol a levegő hőmérséklete nem haladja meg a huszonöt Celsius fokot. A gyógyszert a kibocsátás időpontjától számított öt évig kell felhasználni, utána pedig megsemmisíteni kell. A gyermekeknek nem szabad hozzáférni a gyógyszerekhez.
Kémiai tulajdonságok
Az acetazolamid diuretikum, amely szelektíven gátolja a karbonanhidráz enzimet. Az anyag szerepel az alapvető és létfontosságú gyógyszerek listájában. Ritkán alkalmazzák vizelethajtóként, gyakrabban dekongesztánsként..
A vegyület molekulatömege = 222,3 g / mól. Az anyag fehér, kristályos por formájában szintetizálódik, amely szagtalan. A termék alkoholban, vízben, acetonban enyhén oldódik, kloroformban, szén-tetrakloridban nem oldódik. Az anyag jól oldódik lúgos oldatokban..
Hogyan befolyásolja a gyógyszer a testet??
Az „acetazolamid” hatásmechanizmusa a karbonanhidráz blokkolásán alapul. A gyógyszernek vízhajtó tulajdonságai is vannak. A gyógyszer gátolja a szénsav képződését, hozzájárulva a víz és a nátrium vese szintézisének fokozásához. A nátrium-ionokat káliumionokkal kell felváltani, mivel ennek a hipokalemianak a kialakulása miatt zavarhatja a víz-só egyensúly.
A gyógyszer elősegíti a magnézium és a kalcium kiválasztását a vesék által, ami szintén zavarást okozhat a víz-só egyensúlyban.
A szénsav-anhidráz blokkolása csökkenti a szemnyomást, kiküszöböli a rohamokat, az intrakraniális nyomást. A gyógyszer időtartamát körülbelül tizenkét órán keresztül figyelték meg.
Javasoljuk, hogy szüneteltesse a terápiát, ha ezt nem teszik meg, akkor a gyógyszer súlyos, sőt egészséges komplikációk kialakulását idézi elő. Részletesebben az orvos elmondja a kezelési rendről minden esetben.
A szemészetben a gyógyszert glaukóma kezelésére használják, csökkentve a szemnyomást. A drogfüggőség nem alakul ki. Lenyelés esetén a patológia negatív tünetei kevesebb intenzitással kezdődnek egy óra elteltével, a maximális hatás öt óra elteltével figyelhető meg. A szemnyomás 60% -kal csökken a gyógyszernek köszönhetően.
A gyógyszer bevétele után felszívódik az emésztőrendszerben, három óra elteltével megfigyelhető a maximális koncentráció a szervezetben. A hatóanyag egyenletesen oszlik el a testben, bejut a vesékbe, a látási szervekbe, az agyba, az izmokba stb. változatlanul, egész nap a vizelettel ürül.
Kölcsönhatás
A gyógyszer növeli a ciklosporin plazmakoncentrációját, amelyet a vesékre kifejtett mérgező hatások kísérnek..
A gyógyszer és a primidin együttes alkalmazásával az utóbbi plazmakoncentrációja csökken, antikonvulzív hatása gyengül.
Az ammónium-klorid gyengíti az acetazolamid hatását, acidózist okozhat.
Egy anyag és más diuretikumok (teofillin) kombinációja fokozza a diuretikum hatását..
Az antikolineszteráz gyógyszerek növelik az izomgyengeség megnyilvánulásait myasthenia gravis-ban szenvedő és ezt a gyógyszert szedő betegekben.
Szalicilátokkal, digitalisokkal, efedrindel, karbamazepinnel, nem depólarizáló izomrelaxánsokkal kombinálva nő a mérgezés valószínűsége.
Egy anyag lítiumkészítményekkel való kombinálása növelheti a vizelet lítiumtartalmát. Akut mérgezés is kialakulhat..
A gyógyszer növeli az inzulin és más orális hipoglikémiás gyógyszerek hatékonyságát.
Egy anyag fenobarbitállal vagy fenitoinnal történő együttes használata súlyos csontritkulást okoz.
"Acetazolamid": használati utasítás
A gyógyszert csak az orvos utasítása szerint szabad használni. Ha elhagyta a tablettát, a következő adagban nem növeli az adagot, folytassa a gyógyszer szedését az orvos által megállapított terv szerint.
Ödéma esetén általában egy tablettát írnak fel naponta kétszer öt napig, majd két hétig tartson szünetet, majd ismételje meg a kezelést.
Az epilepsziás rohamokhoz egyszerre két tablettát írnak elő, majd hat óránként egyet. Két nap után csökken a tabletták száma, és naponta kétszer veszik be őket. Három éves kortól gyermekek naponta nyolc milligramm / testtömeg-kilogramm adagot vehetnek be, négy adagra osztva..
Bármely formájú glaukóma esetén felét vagy egy tablettát kell felírni naponta háromszor öt napig. Az orvos előírhat szemcseppeket acetazolamiddal együtt, ahol hidroxi-propil-béta-ciklodextrin is jelen van..
A statisztikák szerint néhány betegnél a hatás a gyógyszernek egy napi egy napi egyszeri adagolása után jelentkezik, napi egyszeri adaggal. Gyermekkorban a napi adagot tizenöt milligramm tömegkilogrammonként számolják. Napi négyszer vegye be a gyógyszert. Öt nappal később két napra szünetet kell tartania, ezt követően folytassa a terápiát.
A látási szervek műtétét megelőzően ezt a gyógyszert gyakran két tabletta mennyiségben írják elő napi műtét előtt és közvetlenül a műtét előtt.
Hegyi betegség esetén naponta két-négy tablettát kell alkalmazni. Ha valaki azt tervezi, hogy gyorsan felmegy a tetejére, akkor megengedett, hogy naponta négy tablettát vegyen be a felszállás előtt. Ha a patológia tünetei nem tűntek el, a kezelést szükség esetén további két napig folytatják.
Intrakraniális nyomás mellett napi egy tablettát vagy nyolc óránként fél tablettát kell felírni. Ebben az esetben nem ajánlott naponta háromnál több tablettát bevenni..
Mely esetekben nem tudja használni a gyógyszert?
Az "acetazolamid" használatának korlátozása van:
- Magas érzékenység a gyógyszer komponensei iránt;
- Vese- és májelégtelenség;
- Anyagcsere-rendellenesség;
- Káliumhiány;
- Cukorbetegség;
- A terhesség első három hónapja;
- uremia;
- Cirrózis;
- Három év alatti gyermekek;
- A szoptatás időszaka;
- Addison-szindróma;
- Urolithiasis betegség.
Különös gondossággal gyógyszert írnak fel azoknak az embereknek, akiknek vese és mája duzzadása, embolia vagy emfizema áll fenn, valamint a terhesség közepén és annak utolsó szakaszában lévő nőknek.
A fokozott érzékenységgel az emberek gyakran életveszélyes szövődményeket tapasztalnak: Lyell, Stevens-Johnson szindrómákat, valamint vérszegénységet és vérzéses diatézist. A negatív tünetek megnyilvánulásával a gyógyszert már nem veszik be.
Az adag túllépésekor álmosság alakul ki, paresztézia jelentkezik. Hosszan tartó terápia esetén metabolikus acidózis alakulhat ki..
Az "acetazolamid" káros reakciók kialakulását okozhatja, ezért nem használható gépjárművezetéshez vagy egyéb mechanizmusokhoz.
Tilos az acetil-szalicilsavat tartalmazó gyógyszerek egyidejű használata. Ez letargikus alváshoz, kómához és halálhoz vezethet..
Az epilepsziás szerek egyidejű használata fokozhatja az osteomalacia megnyilvánulását. A glükokortikoszteroidok növelik a hypokalemia valószínűségét. Az izomlazítók és az efedrin, a karbamazepin az acetazolamiddal együtt növelik toxicitásukat.
A gyógyszer vizelethajtó hatása fokozódik az aminofillin egyidejű alkalmazásával. A béta-blokkolók fokozhatják az „acetazolamid” hatékonyságát intraokuláris nyomásterápia esetén.
Ellenjavallatok
Az acetazolamid használata nem ajánlott:
- allergiás anyagokra vagy más szulfonamidokra;
- hyponatremia és hypokalemia betegek;
- elégtelen mellékvese funkcióval;
- betegek vese vagy májuk;
- májcirrózissal vagy urolithiasissal;
- hyperchloremic acidózisban szenvedő betegek;
- hosszú ideig krónikus, dekompenzált szög-záródásos glaukómában;
- szoptató nők;
- uremia és cukorbetegség esetén.
Komplikációk és következmények
Ha az „acetazolamid” -ra vonatkozó utasításokat nem tartják be, mellékhatások alakulhatnak ki:
- Hallás- és látáskárosodás;
- Szédülés;
- Disorientation;
- Hepatikus encephalopathia;
- Konvulzív szindróma;
- Hasmenés;
- Hányinger, hányással együtt;
- Májnekrózis;
- Vizelési rendellenesség;
- Leukopénia és thrombocytopenia;
- Anémia;
- Vérzéses diatézis;
- Allergiás reakciók, anafilaxiás sokk;
- Káliumhiány;
- Anyagcsere-rendellenesség;
- A sav-bázis egyensúly megsértése;
- Sérült izomtónus.
Az ilyen jelenségeket jellemzően akkor figyelik meg, ha a beteg egyéni intoleranciája van a gyógyszer alkotóelemeivel, meghaladja a megengedett dózisokat, és hosszú terápiás kezeléssel jár. Ezért fontos az orvos felügyelete mellett történő kezelés..
Ha valaki megfigyeli a bőr változásainak megjelenését, abba kell hagynia a gyógyszer szedését és orvoshoz kell fordulnia.
Mellékhatások
Az idegrendszertől és az érzékszervektől: álmosság, halláskárosodás / fülzúgás, ízzavar, átmenő rövidlátás, zavarodottság, paresthesia, görcsök. Az emésztőrendszerből: étvágytalanság, hányinger, hányás, hasmenés, melena, májelégtelenség. A metabolizmus oldaláról: metabolikus acidózis és elektrolit-egyensúlyhiány (hosszabb ideig történő alkalmazás esetén). Egyéb: csalánkiütés, túlérzékeny a fényre, poliuria, hematuria, glükózuria. Interakció: A vizelethajtó hatás fokozódik a teofillin által, amelyet savképző diuretikumok gyengítenek..
A gyógyszer költsége és beszerzése
Ez az eszköz erős, komplikációkat okozhat, ha nem helyesen használják, ezért a gyógyszertárakban csak receptre adják ki. Egy orvos például felírhatja ezt az acetazolamid-receptot latinul:
Rp. (Recept): Acetazolamidi 250 mg D.t.d. n 16 (Da mért adagok száma 10) a Tab. (Tabulettis-ben) S. (Signa) Belül, 1 tabletta naponta négyszer.
Vásárolhat gyógyszert egy állami gyógyszertárban. Az "acetazolamid" ára körülbelül kétszázötven rubel / csomag.
Az analógok
Az acetazolamidnak sok analógja van az orvosi piacon. A legnépszerűbbek:
- "Azopt" - szemcsepp egy öt milliliter üvegben. A gyógyszer brinzolamidot tartalmaz. A gyógyszer egy glaukómaellenes és myotikus anyag. Ennek ára háromszáz hetvenöt rubel;
- "Brizal" - szemészeti cseppek, karbonanhidráz-blokkolókként szolgálnak, segít csökkenteni a szemnyomást. A gyógyszer ára körülbelül négyszáz rubel;
- "Optylamide" - szuszpenzió, szemcsepp. Egy gyógyszert felírtak akut glaukóma, okuláris hipertónia kezelésére. A gyógyszert négyszáz hetven rubelért lehet megvásárolni;
- "Diakarb" - hasonló összetételű és farmakológiai hatással rendelkezik. A gyógyszer ára kétszázhatvan rubel;
- A Rosalyn dorzolamidot tartalmaz. A szemészeti gyógyszert glaukóma és szemészeti nyomás kezelésére használják.
Vélemények
A szemészek ezt a gyógyszert gyakran írják fel betegeiknek. Különböző vélemények vannak róla. Az orvosok szerint a gyógyszer jól kezelhető a szemnyomás csökkenésével. De, mint minden vizelethajtó, az acetazolamid provokálhatja hipokalémiát. Ezt figyelembe kell venni a gyógyszer használatakor. Ezért az orvosok általában káliumkészítményeket írnak fel gyógyszerrel.
Sokan megjegyzik, hogy a gyógyszer gyakran káros mellékhatásokat vált ki, amelyek azonban nem életveszélyesek: ujjhegyek zsibbadása, ízváltozás.
Számos válasz szerint világossá vált, hogy az acetazolamid egy régóta bevált gyógyszer, nagy hatékonyságú és olcsó. Sok beteg veszi az Asparkammal. Néhány fogyasztó a gyógyszert hosszú kurzusokban veszi be, hosszú szünetet tartva köztük..
Más betegek a gyógyszeres kezelés után kellemetlen tünetekről számolnak be. Különösen gyakran fáj a fej, zavart az alvás, émelygés és szédülés jelentkezik. Mások éppen ellenkezőleg, megjegyzik, hogy két óra elteltével történő bevétel után a fejfájás és szédülés megszűnik. Megállapíthatjuk, hogy minden az egyes emberek testének egyedi tulajdonságaitól függ. Mindenesetre javasoljuk, hogy szigorúan kövesse az orvos előírásait, anélkül, hogy maga növelné az adagot és a terápia időtartamát.
Az "acetazolamid" gyógyszert már hosszú ideje használják a szemészetben. Sikerült igazolnia hatékonyságát a gyakorlatban. Számos orvos pozitívan reagál erre és azt javasolja a betegeknek, hogy alkalmazzák a szemnyomás és a glaukóma kezelésére..
A gyógyszer használata előtt gondosan el kell olvasnia a kommentárt, hogy elkerülhető legyen a komplikációk kialakulása a jövőben.
Acetazolamid analógok. Acetazolamid (acetazolamide). Összetétel és analóg analógok
Tartalmazza a drogokat
A listán szerepel (az Orosz Föderáció kormányának 2782-r. Sz., 2014. december 12-i végzése):
S.01.E.C karbonanhidráz-gátlók
Vizelethajtó, glaukómaellenes, epilepsziaellenes hatással rendelkezik. Szelektív módon gátolja a szénsav-anhidrázt a proximális vese tubulusokban, csökkentve a nátrium- és káliumionok, a hidrogénkarbonát reabszorpcióját. Nem befolyásolja a klór-ionok kiválasztódását, növeli a vizelet pH-ját, növeli az ammónia reabszorpcióját.
A ciliáris test szénsav-anhidráz aktivitásának elnyomása segít csökkenteni a vizes humor kiválasztódását, ami csökkenti a szem belső nyomását.
Az agyi szénsav-anhidráz gátlása az idegsejtek paroxizmális kisülésének gátlását eredményezi, megállítva az epilepsziás aktivitást.
Orális alkalmazás után felszívódik az emésztőrendszerben. A gyógyszer maximális plazmakoncentrációja 1-3 óra elteltével érhető el. 90% -ban kötődik a plazmafehérjékhez.
A gyógyszer felezési ideje (eliminációs felezési ideje) 10-15 óra.
Áthalad a placentán és átjut az anyatejbe. Nem esik át biotranszformációnak, változatlan formában ürül a vizelettel. A hatás időtartama 12 óra..
Szemészetben alkalmazzák, ödémás szindrómával együtt alkalózissal, megnövekedett intrakraniális nyomással. Glaukóma, kicsi epilepsziás rohamok kezelésére alkalmazzák a krónikus szívelégtelenség komplex kezelésének részeként. Hegyi betegségek megelőzésére használják..
VI.G90-G99.G93.2 Benignus intrakraniális hipertónia
IX.I26-I28.I27.9 Tüdő szívelégtelenség, nem meghatározva
IX.I30-I52.I50.0 Pangásos szívelégtelenség
XVIII.R50-R69.R60 Ödéma, másutt nem osztályozott
XIX.T66-T78.T70.2 A nagy magasság egyéb és meghatározatlan befolyása
Akut veseelégtelenség, májelégtelenség, acidózis, hypocorticism, hypokalemia, Addison-kór, diabetes mellitus, uremia.
Vese és máj ödéma.
Terhesség és szoptatás:
Terhesség és szoptatás: ajánlások az Élelmiszer- és Gyógyszerügynökséghez (USA Élelmezési és Gyógyszerügynökség) - C. kategória. A készítmény ellenjavallt a terhesség első trimeszterében, a második és harmadik trimeszterben sürgősségi helyzetekben írják elő, amikor a gyógyszer szedésének kockázatát az acetazolamid hatásának igazolja..
Adagolás és adminisztráció:
Ödéma szindróma - 250 mg naponta 1-2 alkalommal, 2-4 napos időtartam alatt, 1-2 napos megszakításokkal.
Epilepszia - 250 mg naponta 3-4 alkalommal.
Glaukóma roham: 250-500 mg - kezdő adag, majd 250 mg 6 óránként.
A hegyi betegség megelőzése: 250 mg naponta háromszor, a felkelés előtt 2–3 nappal kezdve, a gyógyszert szedve, legalább 48 órán keresztül.
A legnagyobb napi adag: 1,5 g.
A legnagyobb egyszeri adag: 500 mg.
Alkalmazása gyermekeknél
Újszülöttek, 1 hónapos - 12 éves gyermekek: intravénásan vagy napi 10-20 mg / kg tabletta formájában, a maximális adag napi 750 mg. 12-18 éves korig: intravénásan vagy napi 0,5-1 g tablettákban, 2-4 adagban.
Központi és perifériás idegrendszer: álmosság, diszorientáció, paresthesia, borjúizom-görcsök.
Metabolizmus: metabolikus acidózis, elektrolit-egyensúlyhiány.
Emésztőrendszeri hányinger, étvágytalanság, hányás, hasmenés.
Érzékszervek: halláscsökkenés, átmeneti rövidlátás, fotofóbia.
Megnövekedett mellékhatások.
Fokozza a diuretikumok és a teofillin vizelethajtó hatását.
Egyidejű alkalmazás esetén fokozza a karbamazepid, a digitalis készítmények, a szalicilátok, az efedrin, a nem depolarizáló izomrelaxánsok toxikus hatását..
Fokozza az inzulin és az orális hipoglikémiás gyógyszerek hatását.
Az antikolineszteráz gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazás fokozza az izomgyengeséget a myasthenia gravis betegekben..
Növeli a vizelet lítium kiválasztását.
Az acetazolamid hatása csökken, ammónium-kloriddal együtt alkalmazva.
Az acetazolamid primidonnal és barbiturátokkal történő szedésekor súlyos osteomalaciát észlelnek.
Az acetil-szalicilsav nagy dózisának az acetazolamiddal történő egyidejű használata tachypneahoz, anorexiahoz, letargiás állapothoz, kóma kialakulásához vezethet, amely végzetes kimenetelű lehet.
A metabolikus acidózis kialakulásának elkerülése érdekében az acetazolamid öt egymást követő napnál hosszabb ideig történő használata nem ajánlott..
A legnyilvánvalóbb vizelethajtó hatás akkor figyelhető meg, ha a gyógyszert minden második nap, vagy egymást követő napon, egynapos szünettel használja..
Az acetazolamid (latin neve Acetazolamide) diuretikum tulajdonságokkal rendelkező gyógyszer. A gyógyszert az ödéma kezelésére használják, amelyet a test folyadék- és nátriumsói késnek. A gyógyszert fokozott intraokuláris és intrakraniális nyomás és epilepszia kezelésére használják. A betegek az acetazolamid hatására normalizálják a vérnyomást, a szív és a vesék aktivitását. A gyógyszer kereskedelmi neve Diacarb.
A kibocsátás összetétele és formája
A gyógyszer összetétele 250 mg acetazolamid hatóanyagot, valamint segédkomponenseket tartalmaz: nátrium-glikolát, burgonyakeményítő, talkum.
A készítmény hatóanyaga fehér, kristályszerkezetű, szagtalan por. Az acetazolamid vízben rosszul oldódik.
A gyógyszernek diuretikuma, anti-glaukóma, epilepszia elleni hatása van. A hatóanyag gátolja a karbonanhidráz képződését a vesékben. Ennek eredményeként növekszik a vizeletmennyiség, nő a vizelet savassági szintje és az ammónia újrafelszívódik. A szénsav-anhidráz mennyiségének csökkentése segíti az intraokuláris folyadék kiválasztását és az alacsonyabb szemnyomást.
A gyógyszer gyorsan felszívódik a gyomor-bélrendszerből és belép a szisztémás keringésbe. A vérplazmában a hatóanyag maximális mennyiségét két óra elteltével figyeli meg. A gyógyszer hatása a beadás után 60–90 perccel kezdődik. 4 óra elteltével a gyógyszer maradványai ürülnek a testből a vizelettel.
Az acetazolamid használati utasításai
Az utasítás meghatározza azokat a főbb betegségeket, amelyek kezelésére és megelőzésére a gyógyszert alkalmazzák:
Az acetazolamidot szájon át kell alkalmazni. A gyógyszert naponta egyszer egy tablettával, vagy másnapi 2-4 napos kurzusokkal veszik be. Hosszabb időn át történő alkalmazás vagy az adag növelése esetén megfigyelhető a vizelethajtó hatás csökkenése. A duzzanat szindróma enyhítésére a gyógyszert reggel egy tablettával beveszik. A maximális vizelethajtó hatás elérése érdekében a gyógyszert naponta vagy két napig, egynapos szünettel kell használni.
Glaukóma esetén az acetazolamidot szigorúan az orvos előírásai szerint alkalmazzák a betegség komplex kezelésében.
Felnőtt betegeknek 250 mg gyógyszert írnak fel napi négyszer. Egyes esetekben a terápiás hatás a gyógyszer rövid felhasználása után jelentkezik.
Gyermekek kezelésére három év elteltével a gyógyszer adagja a gyermek testtömegétől függ és napi 3-4 alkalommal 10 mg tömegkilogrammonként. A kezelés megkezdése után 5 nappal szünetet kell tartania. A gyógyszer hosszú távú használata további káliumtartalmú készítmények alkalmazását igényli, valamint a kálium-takarékos étrend betartását.
A műtét előtt az acetazolamidot a műtét előtti napon és a műtét napján veszik be.
Az epilepszia kezelésében a gyógyszert egy tablettával vesznek be három napig. Más antikonvulzánsokkal történő együttes alkalmazás esetén, ha szükséges, fokozatosan meg kell növelni az adagot.
A hegyi betegség tüneteinek enyhítésére 500 mg gyógyszert írnak elő, és gyors emelkedés esetén az adagot 1000 mg-ra lehet növelni. A gyógyszert 24 órával a felszállás kezdete előtt kell szedni. A betegség tünetei esetén a gyógyszer a következő 48 órában folytatódik. Ha szükséges, a gyógyszer hosszabb ideig történő használata megengedett.
Megnövekedett intrakraniális nyomás esetén a gyógyszert 8 óránként kell bevenni. A maximális terápiás adag nem haladhatja meg a napi 750 mg-ot.
Ha a beteg bőrreakciókkal jár, akkor hagyja abba a gyógyszer szedését és forduljon orvoshoz.
A gyógyszer hosszú távú használata folyamatos monitorozást igényel a perifériás vér klinikai képében..
Az adag növelése esetén a betegnek gyengesége és álmossága van, miközben a gyógyszer vizelethajtó hatása nem növekszik, és bizonyos esetekben csökken. Szívbetegség esetén az acetazolamidot gyakran használják más diuretikumokkal együtt a nagyobb diurezis biztosítása érdekében. Ha elmulasztotta a gyógyszert, ne növelje a következő adagot.
Jelenleg nem állnak rendelkezésre klinikai vizsgálatok eredményei a gyógyszernek a magzati fejlődésre gyakorolt hatásáról, ezért az acetazolamid-kezelést a terhesség első trimeszterében nem végeznek. A gyógyszer későbbi felhasználását szigorúan az orvos által előírtak szerint kell végrehajtani vészhelyzet esetén. A gyermek károsodásának elkerülése érdekében folyamatosan ellenőrizni kell a vérnyomást és a nő belső szerveinek aktivitását.
Ismeretes, hogy a hatóanyag képes átjutni az anyatejbe, így a gyógyszert nem szoptatás alatt használják..
Amikor az acetazolamidot gyermekkorban alkalmazza, az adagot a gyermekkori neurológus egyénileg állítja be, figyelembe véve a gyermek életkorát és súlyosságát. A kezelési időtartam általában nem haladja meg a három napot. A gyógyszert reggel bevenni. Az acetazolamidot általában az Asparkammal együtt írják fel, amely kiegészíti és kiegészíti az acetazolamid pusztító hatását.
Ellenjavallatok és mellékhatások
Az utasítás tiltja a gyógyszer használatát, ha a következő betegségeket diagnosztizálják a betegekben:
Az acetazolamid alacsony mérgező hatású gyógyszer, ezért a rövid távú alkalmazás nem okoz mellékhatásokat.
A termék hosszú távú használata rövidlátást, gyengeség érzését, álmosságot, végtagok bizsergését, fejfájást és szédülést, émelygést, hányást és széklet zavart okozhat. Néhány betegnél ízlés megsértése, étvágycsökkenés vagy -vesztés, ingerlékenység tapasztalható. Súlyosabb esetekben depressziós állapot kialakulása, fóbiák kialakulása, zavart lehet..
A metabolikus acidózis kialakulása esetén a betegeknek korrekciós terápiát írnak elő nátriumkészítményekkel..
Ritka esetekben az acetazolamid aplasztikus vérszegénység, leukopenia, agranulocytosis, pancytopenia, crystalluria, vese kólika, csökkent csontvelő-aktivitás, májszövet-nekrózis kialakulását okozhatja..
Analógok és ár
Ha a gyógyszer használata valamilyen okból nem lehetséges, forduljon szakemberhez, aki analógot ír fel az acetazolamid hatásához. Hasonló tulajdonságokkal rendelkezik a Diakrab. A gyógyszernek nincs más analógja.
Lehet, hogy gyógyszert kap a gyógyszertárban receptre. A gyógyszercsomag átlagos ára 250 rubeltől kezdődik.
Kereskedelmi név
Monopreparatúrák: Diacarb (Polpharma).
Kémiai név: N-acetamid
Molekuláris képlet: C 4 H 6 N 4 O 3 S 2
Moláris tömeg: 222,24
CAS-szám: 59-66-5
Oldhatóság: DMSO-ban, metanolban oldódik. Könnyen oldódik etanolban.
Kiadási forma, összetétel
Diakarb - tabletta, 250,0 mg acetazolamid 10 darab buborékfóliában. Kerek, bikonvex, fehér tabletta.
Segédanyagok
Diakarb - dikalcium-foszfát, magnézium-sztearát, kukoricakeményítő, nátrium-keményítő-glikolát, povidon.
Diakarb - farmakológiai hatás
Az acetazolamid egy karbonanhidráz-inhibitor. Lassítva a testben az enzim által a vesékben katalizált reakciókat, növeli a nátrium-hidrogén-karbonát-ionok és a kálium, víz kiválasztását, lúgos diurezist biztosítva. A karbonanhidráz gátlása a szem szöveteiben csökkenti a szemnyomást. A gyógyszer hosszan tartó használata metabolikus acidózist és ennek eredményeként a diuretikum csökkentését eredményezi.
Diakarb - farmakokinetika
Az acetazolamid gyorsan felszívódik a gyomor-bélrendszerben, maximális plazmakoncentrációt 2 órával orális alkalmazás után. A vérnyomáscsökkentés általában az alkalmazás után 1-1,5 órával kezdődik. A felezési idő körülbelül 4 óra, a terápiás hatás időtartama körülbelül 8-12 óra. Az acetazolamid szorosan kapcsolódik a szénsav-anhidrázzal az azt tartalmazó szövetekben (főleg az eritrociták és a vesekéreg), valamint a plazmafehérjékkel. A test nem metabolizálódik, és változatlan formában ürül a vizelettel (90%). A kiválasztás növekszik a vizelet pH-jának az alkáli oldal felé történő eltolódásával.
Adagolási rend
A Diakarb-ot napi 250–1000 mg (1-4 tabletta) kapják. Az egyszeri adag általában 250 mg..
Felhasználási indikációk
Szemészetben a diakarbot szög-záródási glaukóma nyílt, szekunder és akut rohamára használják (ha szükséges, csökkentsék a szemnyomást műtét előtt).
Ellenjavallatok
Túlérzékenység a szulfamidokkal szemben. A Diakarb ellenjavallt a vér nátrium- és / vagy káliumtartalmának csökkentésében, a máj és a vesék rendellenességeiben vagy betegségeiben, a mellékvesékben, a hiperklorémikus acidózisban. Nem szabad alkalmazni cirrhosisos betegekben, mivel ez növelheti a máj encephalopathia kockázatát..
Óvintézkedések és figyelmeztetések
Az acetazolamidot (diakarb) óvatosan kell alkalmazni krónikus obstruktív tüdőbetegségben, emfizemaban, cukorbetegségben, légúti acidózisban, májkárosodásban szenvedő betegek esetén, valamint nagy adag aszpirin bevétele mellett..
A gyógyszer szedésekor kialakulhatnak a szulfamidok gyakori mellékhatásai: Stevens-Jones szindróma, toxikus epidermális nekrolízis.
A diakarb adagjának növelése álmosságot és / vagy paresztéziát okozhat. Ritkábban fáradtság, fejfájás és ataxia alakul ki. Néhány, cirrhosis miatt ödémás betegnél az űrzavar zavart volt. Átmeneti rövidlátást is jelentettek..
Az adag növelése gyakran csökkenti a vizeletmennyiséget. A diakarb hosszú távú alkalmazásánál figyelembe kell venni a bőrkiütés lehetőségét. Ajánlott továbbá a vér- és elektrolit-egyensúly általános elemzésének rendszeres ellenőrzése.
Urolithiasisban szenvedő betegek esetében a gyógyszer növeli annak progresszióját..
A gyógyszer terhesség alatt történő alkalmazásának FDA kockázati kategóriája a C. Az acetazolamidnak teratogén és embriotoxikus hatása volt az állatkísérletekben, szájon át vagy parenterálisan adagolva, az ember számára ajánlott tízszeresnél nagyobb adagokban. Tekintettel arra, hogy a terhes nőkön nem végeztek megfelelő vizsgálatokat, kerülje a gyógyszer felírását e betegcsoport számára, különösen a terhesség első trimeszterében..
Az acetazolamid kis koncentrációban található a nők tejében. A gyógyszer nem ajánlott szoptatás ideje alatt.
Diakarb - mellékhatások
Rövid távú alkalmazás esetén a mellékhatások általában nem jelentősek. Az alkalmazás során paresthesiát (elsősorban a végtagok bizsergő érzése), étvágytalanság, ízzavarok, poliuria, hyperemia, szomjúság, fejfájás, szédülés, fáradtság, ingerlékenység, depresszió, csökkent libidó, álmosság, zavartság, ritkán fotofóbia figyelhető meg..
Hosszabb időn át történő alkalmazás esetén metabolikus acidózis és elektrolit-egyensúlyhiány alakulhat ki, amelyet általában a nátrium-hidrogén-karbonát kinevezésével korrigálnak..
Megfigyelték a tranziens myopia eseteit, amelyek a gyógyszer abbahagyása után fordultak elő..
A gyomor-bélrendszerből émelygést, hányást, hasmenést észleltek.
A szulfamid-csoport képviselőjeként az acetazolamid lázot, agranulocitózist, trombocitopénia, trombolitikus purpura, leukopénia, aplasztikus vérszegénység, pancytopenia, kiütés (beleértve a multiformas eritéma, Stevens-Jones szindróma, toxikus epidermális nekrolízis), anafilaxiás reakciókat és vesekárosodás, gátolja a csontvelő aktivitását. A fulmináns májnekrózis kialakulását ritkán figyelték meg..
A kaszisztikus mellékhatások közé tartozik a csalánkiütés, a melena, a hematuria, a glükózuria, a halláskárosodás és a fülzúgás, a károsodott májfunkció, a vese károsodása, és nagyon ritkán a vese vagy kolesztatikus sárgaság, a pelyhes bénulás vagy görcsök..
Gyógyszerkölcsönhatások
Az acetazolamid fokozhatja a folsav antagonisták, hipoglikémiás szerek és orális antikoagulánsok hatását.
A diakarb és az aszpirin egyidejű használata súlyos acidózis kialakulásához vezethet, fokozhatja a központi idegrendszer toxicitását.
Az adag módosítása szükséges, ha szívglikozidokkal és vérnyomást csökkentő gyógyszerekkel együtt adják be.
Az acetazolamid és a fenitoin egyidejű használata növeli az utóbbi koncentrációját a vérben. Voltak olyan esetek, amikor az acetazolamid és az antikonvulzánsok súlyos csontritkulást okoztak. Korlátozottan vannak bizonyítékok a primidon szintjének csökkenésére és a karbamazepin szintjének emelkedésére is, ha a gyógyszerrel együtt adják.
Az elsődleges vizelet pH-szintjének növelésével a diakarb csökkenti az amfetamin és a kinidin kiválasztását a vizeletben. Ez a gyógyszerek hatásának súlyosságának és időtartamának megnövekedését vonhatja maga után.
Az acetazolamid növelheti a vér ciklosporin szintjét, csökkentheti a vizeletben a metanamin antiszeptikus hatását, fokozza a lítium kiválasztását és csökkenti annak szintjét a vérben.
Az acetazolamid és a nátrium-hidrogén-karbonát együttes alkalmazása növeli az urolithiasis kockázatát.
Képlet: C4H6N4O3S2, kémiai név: N-acetamid.
Farmakológiai csoport: anyagcsere / enzimek és antienzimek; organotropikus gyógyszerek / eszközök, amelyek szabályozzák a urogenitális rendszer és a szaporodás / diuretikumok működését; neurotropikus / epilepsziás szerek.
Farmakológiai hatás: diuretikumok, gátolják a szénsav-anhidrázt, epilepsziás szerek, anti-glaukóma.
Farmakológiai tulajdonságok
Az acetazolamid gátolja (szelektíven) a karbonanhidráz enzimet (katalizátora a szén-dioxid reverzibilis hidratációjának és a szénsav további bomlásának). Az acetazolamid vizelethajtó hatása a szénsav-anhidráz-aktivitás gátlásával jár a vesékben (főleg a vesék proximális tubulusaiban). Ez a K +, Na +, bikarbonát-ionok reabszorpciójának csökkenéséhez, megnövekedett vizeletmennyiséghez, a vizelet pH-szintjének emelkedéséhez és az ammónia-reabszorpció növekedéséhez vezet. Az acetazolamid nem befolyásolja a klónok kiválasztását. A szénsav-anhidráznak a ciliáris testben az acetazolamid általi gátlása csökkenti a vizes humor kiválasztódását, ami az intraokuláris nyomás csökkenéséhez vezet. Az acetazolamid a szénsav-anhidráz aktivitásának csökkentése az agyban az idegsejtek paroxizmális túlzott ürítésének gátlásához vezet és epilepsziás hatást vált ki.
Orális alkalmazás után az acetazolamid jól felszívódik a gyomor-bélrendszerben. 2 óra elteltével a vérben a maximális koncentráció érkezik. Az acetazolamid átjut a placentán, kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe. Az acetazolamid nem biotranszformálódik, ezért a vesék változatlan formában ürülnek ki. Az acetazolamid hatása legfeljebb 12 óra. Állatokkal (patkányok, egerek, nyulak, hörcsögök) végzett kísérleti vizsgálatokban az acetazolamid embriotoxikus és teratogén hatást mutatott, ha az MPD tízszeresét meghaladó dózisokat alkalmaztak..
Jelzések
Epilepszia (kis rohamok gyermekeknél és nagy rohamok, vegyes formák) antikonvulzánsokkal kombinált kezelés részeként; glaukóma (szekunder, krónikus nyílt szög, akut szög-zárás - rövid távú preoperatív terápia az intraokuláris nyomás csökkentésére); ödéma (gyógyszerek vagy tüdő szívbetegség által okozott); hegyi betegség (az akklimatizációs idő csökkentése érdekében).
Az acetazolamid adagolása és beadása
Az acetazolamidot szájon át kell bevenni. Glaukóma esetén az adagot, az intraokuláris nyomás mutatóitól függően, egyénileg kell beállítani, az átlagos adagok napi 1-3 alkalommal, 125-250 mg minden második napon 5 napig, majd 2 napos szünet. Ödéma - 250 - 375 mg naponta reggel; a maximális vizelethajtó hatás akkor alakul ki, ha a gyógyszert 2 egymást követő napon vesz igénybe, egynapos szünettel, vagy másnap. Epilepszia felnőtteknek - naponta egyszer 1 alkalommal 250 - 500 mg 3 napig, a negyedik napon szünetet tartanak; gyermekek esetében az adagot a testtömeg függvényében állítják be, 1-2 adagban bevéve; acetazolamid és görcsoldók együttes használata esetén az acetazolamid kezdő adagja naponta egyszer egyszer 250 mg (szükség esetén növelje az adagot); gyermekeknek: ne használjon napi 750 mg-nál nagyobb adagokat. Hegyi betegség esetén - napi 2–3 alkalommal, egyenként 250 mg; a befogadást 1–2 nappal a felemelkedés előtt kell kezdeni, és 2 napig folytatni (ha szükséges, hosszabb ideig).
A szulfonamidokkal szembeni túlérzékenység esetén az alábbi súlyos mellékhatások jelentkezhetnek: anafilaxia, kiütés (beleértve az multiudaus eksudatív erythema, toxikus epidermális nekrolízist, Stevens-Johnson szindróma), láz, crystalluria, csontvelő-szuppresszió, vesekő képződése, trombocitopén hemiphenia, trombocitopénikus hemiphenia, vérszegénység, agranulocytosis, pancytopenia. A vérképében vagy a bőrben bekövetkező változások esetén az acetazolamidot sürgősen meg kell szüntetni. Hosszabb ideig történő alkalmazás során a szérum elektrolitok, valamint a perifériás vér képének monitorozása szükséges. Az ajánlottnál nagyobb adagokban alkalmazott acetazolamid nem növeli a diurezist, hanem gyakran fordítva, csökkenti azt, és ugyanakkor erősíti a parestheziát és / vagy az álmosságot. De bizonyos körülmények között az acetazolamidot nagyon nagy adagokban használják más diuretikumokkal együtt a megbízható diurezis biztosítása érdekében teljesen tűzálló szívelégtelenségben. Nem ajánlott az acetazolamid használata járművezetőknek munka közben, valamint olyan emberek számára, akiknek tevékenysége fokozott figyelmet koncentrál.
Ellenjavallatok
Túlérzékenység (beleértve más szulfonamidokat), hypokalemia, uremia, hyponatremia, mellékvese elégtelenség, máj- és / vagy veseelégtelenség, urolithiasis (hypercalciuria esetén), májcirrhosis (encephalopathia kockázata), hyperchloremic glaucoma, diabetes mellitus, diabetes (hosszú távú kezelésre), szoptatás.
Alkalmazási korlátozások
Tüdőemféma és tüdőembólia (a fokozott acidózis miatt), terhesség.
Terhesség és szoptatás
Az acetazolamid terhesség alatt (különösen az első trimeszterben) történő használata nem ajánlott, mindegyik esetben meg kell vizsgálni az anyának a kezelés várható előnyeit és a magzatot érintő lehetséges kockázatokat. Az acetazolamid-kezelés alatt meg kell szüntetni a szoptatást..
Az acetazolamid mellékhatásai
Érzéki szervek és idegrendszer: álmosság, fülzúgás vagy halláskárosodás, ízzavar, rendellenesség, miopia, görcsök, paresthesia;
emésztőrendszer: étvágytalanság, hasmenés, hányinger, melena, hányás, májelégtelenség; anyagcsere: elektrolit-egyensúlyhiány és metabolikus acidózis (hosszantartó alkalmazás esetén);
mások: poliuria, urticaria, hematuria, fényérzékenység, glükózuria.
Az acetazolamid kölcsönhatása más anyagokkal
Az acetazolamid vizelethajtó hatását gyengítik a savképző diuretikumok, amelyeket a teofillin erősít. Az acetazolamid együttes alkalmazásával a karbamazepin, a digitalis készítmények, az efedrin, a szalicilátok, a nem depolarizáló izomrelaxánsok toxikus reakcióinak kialakulásának valószínűsége. Az acetazolamid fokozza az osteomalacia megnyilvánulásait, amelyeket az epilepsziás szerek használata okoz. Óvatosan kell eljárni az acetazolamid és az acetil-szalicilsav nagy adagjainak kombinációja mellett, a tachypnea, anorexia, kóma, letargikus állapot és halál kialakulásának lehetősége miatt..
Bruttó képlet
Az anyag farmakológiai csoportja Az acetazolamid
Nosológiai osztályozás (ICD-10)
CAS-kód
Az anyag jellemzői Acetazolamide
Ízesítés nélküli fehér kristályos por. Nagyon kevésbé oldódik vízben, alkoholban, acetonban, gyakorlatilag nem oldódik szén-tetrakloridban, kloroformban, éterben, lúgos oldatokban könnyen oldódik.
Gyógyszertan
Szelektív módon gátolja a karbonanhidrázt (egy olyan enzim, amely katalizálja a szén-dioxid reverzibilis hidratációs reakcióját és az azt követő szénsav disszociációt). A vizelethajtó hatás a szénsav-anhidráz aktivitásának gátlásával jár a vesékben (főleg a proximalis vese tubulusokban). A szénsav-anhidráz gátlásának eredményeként csökkenti a hidrogénkarbonát, Na +, K + ionok abszorpcióját, nem befolyásolja a Cl-ionok kiválasztódását, fokozza a diurezist, növeli a vizelet pH-ját, növeli az ammónia reabszorpcióját.
A ciliáris test karbonanhidrázának gátlása a vizes humor kiválasztódásának és az intraokuláris nyomás csökkenéséhez vezet..
Az agyban a szénsav-anhidráz aktivitásának csökkentése megakadályozza a neuronok túlzott paroxysmalis kisülését és az epilepsziás aktivitást.
Orálisan történő bevételkor az felszívódik az emésztőrendszerből. A vérben a C max 2 óra elteltével érhető el, átjut a placentán, kis mennyiségben az anyatejbe jut. Nem biotranszformálódik, a vesék változatlan formában ürülnek. A fellépés időtartama - legfeljebb 12 óra.
Állatokkal (egerek, patkányok, hörcsögök, nyulak) végzett kísérleti vizsgálatok során teratogén és embriotoxikus hatásokat mutattak, az MPD tízszeresét meghaladó dózisokkal.
Az anyag használata acetazolamid
Glaukóma (krónikus nyitott, szekunder, akut szög-zárás - rövid távú preoperatív kezelés az intraokuláris nyomás csökkentése érdekében); epilepszia (nagy rohamok és kis rohamok gyermekeknél, vegyes formák) antikonvulzánsokkal kombinálva; ödéma (a pulmonalis szívelégtelenség hátterében vagy gyógyszerek által okozott); hegyi betegség (az akklimatizációs idő csökkentése érdekében).
Ellenjavallatok
Túlérzékenység (beleértve a többi szulfonamidot is), hyponatremia, hypokalemia, mellékvese elégtelenség, vese- és / vagy májelégtelenség, májcirrosis (encephalopathiás kialakulásának kockázata), urolithiasis (hypercalciuria esetén), hyperchloremic acidosis, krónikus dekompenzáció hosszú távú kezelés), cukorbetegség, urémia, szoptatás.
Alkalmazási korlátozások
Tüdőembólia, tüdőemféma (esetleg fokozott acidózis), terhesség.
Terhesség és szoptatás
A szoptatást a kezelés alatt abba kell hagyni..
Az anyag mellékhatásai Acetazolamide
Az idegrendszertől és az érzékszervektől: álmosság, halláskárosodás / fülzúgás, ízzavar, átmenő myopia, zavarodottság, paresthesia, görcsök.
Az emésztőrendszerből: étvágytalanság, hányinger, hányás, hasmenés, melena, májelégtelenség.
A metabolizmus oldaláról: metabolikus acidózis és elektrolit-egyensúlyhiány (hosszabb ideig történő alkalmazás esetén).
Egyéb: csalánkiütés, túlérzékeny a fényre, poliuria, hematuria, glükózuria.
Kölcsönhatás
A vizelethajtó hatást fokozza a teofillin, amelyet a savképző diuretikumok gyengítenek.
Az acetazolamid fokozza az epilepsziás szerek által okozott osteomalacia megnyilvánulásait. Az acetazolamid egyidejű alkalmazásával növekszik a digitalisok, karbamazepin, efedrin, nem depólarizáló izomrelaxánsok, szalicilátok toxikus hatása.
Óvatosan kell eljárni az acetazolamid és az acetil-szalicilsav (egyidejűleg nagy adagokban) egyidejű alkalmazásával, anorexia, tachypnea, letargikus állapot, kóma kialakulásának lehetősége miatt, esetleges halálos kimenetelű kimenetelgel.
Overdose
Túladagolási eseteket nem írtak le.
Tünetek: fokozhatja a mellékhatásokat.
Kezelés: tüneti és szupportív kezelés.
Az alkalmazás módja
Az anyaggal kapcsolatos óvintézkedések Acetazolamide
A szulfonamidokkal szembeni túlérzékenység esetén súlyos mellékhatások alakulhatnak ki: anafilaxia, láz, kiütés (beleértve a multiformi erythema szindrómát, Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis), crystalluria, vesekőképződés, csontvelő szuppresszió, thrombocytopenic purpura, hemolitikus vérszegénység, leukopénia, pancitopenia és agranulocitózis.
Legutóbbi szakaszok anyagai:
Reflex reakciók, amelyek a bőrizom irritációja esetén felléphetnek. Meningizmus: a férgek irritációjának tünetei mások nélkül.
A V 1 vezeték az elektromos feszültséget egy, a szegycsonttól jobbra, a negyedik interkostális térben elhelyezett elektróddal határozza meg (lásd a " részt). hogyan.
A gyermek 1 éves és 2 hónapos táplálkozását átmenetinek lehet nevezni a „csecsemő” menü és a felnőtt ételek között. De vegyen be újakat a baba étrendjébe.
© Törések. Sebek. Mérgezés. Ficamok. Információs portál: ALTHOUGH.RU, 2020
Az oldalon található összes cikk csak tájékoztató jellegű..